[发明专利]含有N-[(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺或其盐的除草组合物

说明书

本发明涉及N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺及其盐，作为杀草剂，其对各种杂草，包括危害很大的杂草在内，具有极高的杀草活性，但对西红柿和草皮又显示出很高的安全性。

虽然本发明的N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺已包括在美国专利4435206号用通式所广泛表达的取代吡啶磺胺化合物中，但该美国专利并未对其作出具体的揭示。

美国专利第4435206号描述了N-（杂环氨基羰基）吡啶磺胺作为杀草剂是有用的，并且揭示了一定数量的具体化合物。但是，只有N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]吡啶-2-磺胺被证明是对植物具有活性，但这种化合物的杀草活性与要用于实践的相比，仍然很低，相应地，该美国专利仅仅建议N-（杂环氨基羰基）吡啶磺胺可用作杀草剂。

为了得到一种用很小剂量就可杀死各种有害杂草的杀草剂，本发明的发明者们，对美国专利4435206号那种类型化合物的化学结构和其生物学活性之间的关系，作了广泛的研究，并且完成了本发明。即，已经发现，具有N-[（嘧啶-2-基）氨基羰基]吡啶-2-磺胺的骨架，在基吡啶部分的3位上具有3氟甲基，在其嘧啶部份的4位和6位上各有甲氧基的化合物，与上述美国专利所特定的化合物相比（其杀草性以及类似物的杀草性均已肯定），不仅杀草活性高，杀草谱广，而且对被认为是难以控制的有害杂草，例如香附子（Purplenutsodge），均具有良好的杀草活性、进而言之，与美国专利4435206号中所揭示的那些类似物相比，已经证明本发明的化合物对西红柿及草皮均为安全的，并且可以有效地控制西红柿种植地和草皮种植地中的杂草。

本发明的一个目的，是提供N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺及其盐。

本发明的另一目的，是提供含有N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺或其盐作为活性组份的杀草剂组合物。

本发明的进一个目的，是提供一种施用N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺或其盐而控制有害杂草的方法。

本发明的再一目的，是提供一种生产N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺的方法。

本发明的再一目的，是提供一种作为中间体的3-三氟甲基吡啶化合物，其由下述通式（1）所表示：

其中X₁代表卤原子，氨基，异氰酸基或苯氨基羰基氨基。

本发明的N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-三氟甲基吡啶-2-磺胺的盐的实例有，其碱金属，如钠和钾的盐，其碱土金属，如镁和钙的盐，其胺盐，如二甲基胺和三乙胺的盐。

本发明的化合物可按下式制备：

其中X^′₁表示氨基，异氰酸基或苯氧基羰基氨基;X₂表示苯氧基羰基氨基，氨基，或异氰酸基，Y表示甲氧基或卤原子，假如X^′₁代表氨基，X₂代表苯氧基羰基氨基或异氰酸基，当X^′₁代表异氰酸基或苯氧基羰基氨基，X₂代表氨基;当Y代表卤原子时，X^′₁代表氨基并且X₂代表异氰酸基。

在上述反应中，当X^′₁代表氨基，X₂代表异氰酸基，Y代表卤原子时，则在缩合反应完成之后，进行常规的甲氧基化反应。

本发明的化合物，可以采用下述A至E中的一种方法而制备。

在上述式中，HAL代表卤原子。

如果需要，上述反应可以在有溶剂存在的条件下进行。可用的溶剂举例有：芳香烃、如苯，甲苯，二甲苯和氯苯;环状或非环状的脂肪烃，如氯仿，四氯化碳，二氯甲烷，二氯乙烷，三氯乙烷，己烷和环己烷;醚类，如二乙醚，甲基乙基醚，二恶烷和四氢呋喃;腈类，如乙腈，丙腈，丙烯腈;非质子极性溶剂，如二甲亚矾和环砜烷。

式Ⅱ的起始化合物，可用下述方法制备。

在上述各式中，HAL代表卤原子，R代表烷基。

制备起始化合物的反应条件，例如，反应温度，反应时间，选用或不选用的溶剂，碱性物质等等，均可以从常规的类似反应中适当选择。