[其他]6，7-双取代-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制备方法

权利要求书

1、式（Ⅰ）的6，7-双取代-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸及其衍生物的制备方法

　（Ⅰ）

式中

X代表卤素或硝基

A代表

其中

R^１代表氢、可任意被羟基或甲氧基取代的带有1到4个碳原子的直链或支链烷基、可任意被羟基、甲氧基、氯或氟取代的苯甲酰甲基、带有2到4个碳原子的氧代烷基、4-氨基苄基、甲酰基或乙酰基，

R^２代表氢、甲基或苯基，

R^３代表氢或甲基，

R^４代表氢、羟基、氨基、在烷基上含有1个或2个碳原子的烷基-氨基或二烷基-氨基、羟甲基、氨甲基或在烷基上含1个或2个碳原子的烷基-氨甲基或二烷基-氨甲基，

其特征在于，方法一，将式（Ⅱ）的1-环丙基7-卤素-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸与式（Ⅲ）的胺反应，

　　　（Ⅱ）

式中

X按上述所表示的含义，

Y代表卤素，最好是氯或氟，

A-H（Ⅲ）

其中

A按上述所表示的含义，

如合适，最好在酸-结合剂存在的条件下反应，如合适，将此产物转换成盐或酯，

方法二，将式（Ⅳ）的1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸与式（Ⅴ）化合物反应，

　　　　　　（Ⅳ）

式中

X，R^２和R^３按上述所表达的含义

R^１-Z（Ⅴ）

其中

R按上述所表示的含义，但不能是氢，

Z表示卤素，尤其是氯、溴或碘、酰氧基、乙氧基或羟基，

如合适，最好在酸-结合剂存在的条件下反应，如合适，将产物转换成盐或酯，

方法三，将式（Ⅳ）的化合物与式（Ⅵ）的甲基乙烯基酮反应，

CH_３-CO-CH＝CH_２（Ⅵ）

本发明是关于新的6，7-双取代1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制备方法和其用作抗菌剂及含有这些化合物的饲料添加剂。

现已发现一种新的6，7-双取代1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，其分子式如下：

　　　　　　　（Ⅰ）

式中

X表示卤素或硝基，

A表示

其中

R^１代表氢、可任意被羟基或甲氧基取代的带有1到4个碳原子的直链或支链烷基、可任意被羟基、甲氧基、氯或氟取代的苯甲酰甲基、带有2到4个碳原子的氧代烷基、4-氨基苄基、甲酰基或乙酰基，

R^２表示氢或甲基，或苯基或可随意被氯、氟、甲基、羟基或甲氧基取代的噻吩基，

R^３表示氢或甲基，

R^４表示氢、羟基、氨基、在烷基上含有1个或2个碳原子的烷基-氨基或二烷基-氨基，羟甲基、氨甲基或在烷基上含1个或2个碳原子的烷基或二烷基-氨甲基，

并且发现此化合物可用作药，其水合物、与酸形成的盐、与碱金属、碱土金属、银及胍形成的盐和其酯及其他惯用的药用形式等都具有很强的抗菌作用。