[发明专利]制备糖苷衍生物的方法

权利要求书

1、制备O-糖苷化合物的方法，其特征在于，该化合物具有通式Ⅰ

式中n为包括1和10在内的从1至10的整数，糖选自下组，该组包括D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露糖，D-木糖，D-核糖，D-阿拉伯糖，L-岩藻糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-半乳糖，D-葡萄醛酸，D-半乳糖醛酸，D-甘露糖醛酸，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-葡萄糖，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-半乳糖和唾液酸，以及它们的衍生物，而当n＞1时，糖单体可为相同或不相同；并且

R₃为氢，

R₁和R₂各自分别为

CH₂X基团，其中X为离去基团，或

通式Ⅱ基团

其中m和p分别为0或1，m+p为0，1或2，

R₄为饱和或不饱和，分支或不分支的含1-25个碳原子的烃基链，苯基或甲苯基或胆固醇或羊毛甾醇基团，

R₅为H，CHO，NO₂，NH₂，OH，SH，COOH，COOR₆(其中R₆为C_1-4烷基或蛋白质，多糖，塑料聚合物或氧化硅或氧化铝载体)，

CONHNH₂，CON₃，CH(OR₆)₂(其中R₆的定义同上)，或蛋白质，多糖，塑料聚合物或氧化硅或氧化铝载体，

或R₂和R₃共同形成=CH₂，并且

R₁是

CH₂X，其中X的定义同上，

上述限定的通式Ⅱ基团，其中R₄，R₅，m和p的定义同上，

该方法包括，

a)如果R₃为H，并且R₁和R₂为-CH₂X，则在非质子性，极性或非极性溶剂中，在-78℃-+150℃将通式Ⅴ糖衍生物(糖)_n-Y Ⅴ

其中糖和n的定义同上，Y为乙酰基或苯甲酰基，卤素或-S-R₉基团，其中R₉为低级烷基或苯基或甲苯基，与具有通式Ⅸ的醇相反应，

b)如果R₃为H，并且R₁和R₂为上述限定的通式Ⅱ，则在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，将通式Ⅵ的O-糖苷

其中糖，X和n的定义同上

与通式Ⅶ的硫醇反应，

其中R₄和R₅的定义同上，

如果需要，将反应产物与氧化剂反应；或

c)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁为CH₂X，在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，上述限定的通式Ⅵ的O-糖苷(其中糖和n的定义同上)与碱相反应；或

d)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并用R₁为上述限定的通式Ⅱ基团(其中m，p，R₄和R₅的定义同上)，则在非质子性或质子性，极性或非极性溶剂中，在-30℃-+150℃下，将通式Ⅷ的O-糖苷

其中糖和n的定义同上

与上述限定的通式Ⅶ的硫醇相反应，如果需要，将产物与氧化剂相反应。

2、根据权利要求1所述的方法，原料中的R₃为H时，R₁和R₂相同。