[其他]化合物的制备方法

权利要求书

1、一种制备结构式为(Ⅰ)的化合物或其可接受的药用盐的方法，

其中：

R¹是-CH₂CR²R³NR⁴R⁵或YCOR⁶；

R²是氢或C_1-4烷基；

R³是氢或-COR⁶；

R⁴是氢或C_1-4烷基；

R⁵是氢、C_1-4烷基或C_1-4烷酰基；

R⁶是羟基、C_1-4烷氧基或-NR⁴R⁵；

Y是价键或C_1-4亚烷基

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，各为氢、卤素、C_1-4烷基硝基或氨基；

X是氧、硫、或CH₂；

R⁹是羟基或其生物前体；

R¹⁰是氢或C_1-4烷基，

Ar是4-羟苯基、5-羟基-2-吡啶基，6-氧代-3(1H)-吡啶基，或6-氧代-3(1H)-哒嗪基，其特征在于：

(a)由结构式为(Ⅲ)的化合物与结构式为(Ⅳ)的化合物的反应，

其中：

R¹⁰与结构式(Ⅰ)中的定义相同。

Ar′是6-氧代-3-(1H)-吡啶基，6-氧代-3(1H)-哒嗪基或被护基Ar；

X是氧或硫；

G²是被护酚或羟基；

其中：

G¹是CHO、CN、CH₂Hal、R¹基或被护基R¹。

R¹²是卤素或羟基；

R⁷和R⁸中之一是硝基，而另一个是溴基或硝基；

Hal是卤素；

(b)由结构式(Ⅴ)的化合物与结构式(ⅥA)的化合物的反

其中：

G²和R¹⁰与结构式(Ⅲ)中的定义相同

Ar′是被护基Ar，

A-是强酸的阴离子；

其中：

G¹与结构式(Ⅳ)中的定义相同，而

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，并各为氢、卤素、C₁₄烷基或硝基；

(c)由结构式(ⅤA)的化合物与结构式(ⅣC)的化合物的反应。

其中：

R¹⁰和G²与结构式(Ⅲ)中的定义相同；

Ar′是被护基Ar，

Hal是卤素；

其中：

ALK是C_1-4烷基

G¹与结构式(Ⅳ)中的定义相同

(d)由结构式(Ⅲ)的化合物与结构式(ⅣD)的化合物进行反应，

其中：

Hal是卤素，

G¹是NO₂或CN，

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，各为卤素或C_1-4烷基；

(e)由结构式(Ⅵ)的化合物与结构式(ⅣE)的化合物进行反应，

其中：

Ar′是被护基Ar；

R¹⁰与结构式(Ⅲ)中的定义相同；

Hal是卤素，

其中：

G¹与结构式(Ⅳ)中的定义相同；

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，各为氢、卤素或C₁₄烷基；

(f)由结构式(Ⅵ)的化合物与结构式(ⅣF)的化合物进行反应。

其中：

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，各为氢或C₁₄烷基，

G¹与结构式(Ⅳ)中的定义相同；

(g)由结构式(ⅥI)的化合物与结构式(ⅥⅡ)的化合物或与结构式为(Ⅸ)的化合物进行反应。

其中：

G¹是NO₂、CHO、CN、CH₂Hal、R¹基或被护基R¹，

Hal是卤素，

G²是羟基或被护羟基，

R¹⁰′是CN、CHO、或CO²C_1-4烷基，

X、R⁷和R⁸与结构式(I)中的定义相同；

其中：

G ³ 和G ⁴ 与上文定义相同；

G ⁵是氯或溴；

(h)由结构式(X)的化合物与酸进行反应，

其中：

G¹是被护基R¹

R⁷和R⁸可以相同，也可以不同，各为氢或卤素，

X是氧或硫，

R¹⁰是氢或C_1-4烷基，

Ar′是6-氧代-3(1H)-吡啶基、6-氧代-3(1H)-哒嗪基或被护基Ar，

必要时，

Ⅰ)将G¹基转化为R¹基或被护基R¹；

Ⅱ)将G²基转化成羟基被护羟基；

Ⅲ)将R¹⁰′基转化成R¹⁰基；

Ⅳ)将R⁷基或R⁸基转化成另一个R⁷基或R⁸基；

Ⅴ)除去各保护基，

Ⅵ)制成适于药用的盐；