[其他]哌啶化合物的制备方法

权利要求书

1、制备下述结构式表示的哌啶化合物或其盐的方法，

式中R¹是氢或三卤甲基，

R²是氢或被保护的羧基，

R³是杂环基团或可含卤素的芳基

X是-S-，

，-O-，-NH-或可含羟基的低级亚烷基，

制备方法包括：

(a)、(Ⅱ)式或其羧基上的反应衍生物或其盐与(Ⅲ)式或其氨基处的反应衍生物或其盐反应生成(Ⅰ)式或其盐，

式中R¹和R²的定义均与上述相同。

式中R³和X的定义都与上述相同。

式中R¹、R²和R³的定义都与上述相同；

(b)、(Ⅳ)式或其盐与(Ⅴ)式或其盐反应生成(Ⅰ)式或其盐。

式中R¹和R²的定义都与上述相同。

式中R³和X的定义都与上述相同，

式中R¹、R²、R³和X的定义均与上述相同。

2、根据权利要求1的方法，其中的化合物或其可用作药的盐，可用下式表示：

式中R²、R³和X均与权利要求1中的定义相同，R¹是三卤甲基。

3、根据权利要求2的方法，其中的化合物结构式中R¹和X的定义都同权利要求2一样，

R²是氢或酯化的羧基，

R³是含氮原子或硫原子的5或6元环的杂单环基团或可含卤素的苯基。

4、根据权利要求3的方法，其中的化合物结构式中R¹和X的定义都同权利要求3一样。

R²是氢或低级烷基酯。

R³是吡啶基，噻吩基或可含卤素的苯基。

5、根据权利要求4的方法，其中的化合物结构式中

R¹是三氟甲基，

R²是氢或乙酯基，

R³是吡啶基，噻吩基或氟苯基，

6、根据权利要求5的方法，其中的化合物结构式中R¹是三氟甲基，

R²是氢

R³是氟苯基，

X是-S-或-S-。

7、根据权利要求6的方法，其中的化合物是

4-〔（2-氟苯基）硫代〕-1-〔4-（〔7-（三氟甲基）-4-喹啉基）胺基〕苯甲酰基〕啶

或其可用作药的盐。

8、根据权利要求6的方法，其中的化合物是

4-〔（2-氟苯基）磺酰基〕-1-〔4-〔〔7-（三氟甲基）-4-喹啉基）胺基〕苯甲酰基〕啶

或其可用作药的盐。