[其他]碳铂合成新工艺

说明书

本发明属药品的合成方法。

1，1-环丁二酸二氨铂（д），简称碳铂，英文名称：1，1-cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum，分子式[pt（NH₃）₂C₆H₆O₄]或[pt（NH₃）₂CBDCA]（CBDCA＝1，1-环丁二羧酸），是近年来发展起来的一种水溶性好，疗效高，低毒的抗癌药物。

从已公布的文献资料来看，合成碳铂的方法主要有以下两种：

2、资料[2]提出的方法：

上述二种方法以CiS-[pt（NH₃）₂I₂]为原料，要经过二个步骤，才能得到产品，另外，由于在反应过程中，引入了较多的试剂，使体系变得复杂，不利于产品的提纯。

本发明提出了一个新的合成方法为：

该方法以CiS-[pt（NH₃）₂I₂]为原料，一步合成碳铂，简化了反应过程，反应体系简单，易得到纯产品，粗制品收率为70%。

本发明的具体内容为：

1、合成：

根据反应式

按理论计算量的98%取Ag₂CBDCA，加水，搅拌，少量少量地加入理论计算量的CiS-[pt（NH₃）₂I₂]避光，20～80℃，反应4～8小时，或更长时间（～24小时），待反应完成后，取下，静置，取上清液查无Ag⁺及I^-。

2、提取：

用漏斗过滤第一步的生成液，残渣用水洗涤2～3次，洗液与滤液合并，避光，30～70℃减压浓缩，至开始析出结晶，将结晶连同溶液一起移入烧杯，冰水冷至10℃左右，过滤，滤渣分别用冰水，乙醇，乙醚洗涤2次，真空干燥即得。以CiS-[pt（NH₃）₂I₂]计，收率可达70%。

3、纯化：