[发明专利]胞嘧啶核苷的制备

权利要求书

1、一种制备胞嘧啶核苷的方法，该方法的特征在于包括使具有下述通式的N⁴，O²-二酰基胞嘧啶或N⁴，N⁴，O²-三酰基胞嘧啶与羟基受保护的选自D-呋喃核糖，D-吡喃核糖或3′-脱氧-D-呋喃核糖的单糖或羟基受保护的核苷(其碱基部分不是胞嘧啶的核苷)在路易斯酸存在条件下起反应，反应温度为0℃至接近于所用溶剂的回流温度，必要的话，也包括除去羟基-保护基的反应，

其中R¹与R²各为羧酸衍生的酰基或R¹与R²中有一个是羧酸衍生的酰基而另一个是氢原子，R³是一个羧酸衍生的酰基。

2、权利要求1中所述的方法，该方法中单糖或核苷的羟基-保护基为一个羧酸衍生的酰基。

3、权利要求1中所述的方法，该方法中过酰基胞嘧啶与羟基受保护的单糖反应。

4、权利要求3中所述的方法，该方法中单糖是D-呋喃核糖。

5、权利要求1中所述的方法，该方法中N⁴，O²-二（羧酸-衍生酰基）胞嘧啶或N⁴，N⁴，O²-三（羧酸-衍生酰基）胞嘧啶在路易斯酸存在条件下与1，2，3，5-四-0-（羧酸-衍生酰基）-β-D-呋喃核糖反应得到N⁴-（羧酸-衍生酰基）2′，3′5′-三-O-（羧酸-衍生酰基）胞苷。

6、权利要求5中所述的方法，该方法中将所得的N⁴-（羧酸-衍生酰基）-2′，3′，5′-三-O-（羧酸-衍生酰基）胞苷进行碱性水解得到胞苷。

7、权利要求6中所述的方法，该方法中的羧酸-衍生酰基为乙酰基和苯甲酰基。

8、权利要求1中所述的方法，该方法包括：胞嘧啶在一种碱存在条件下与苯酰氯反应得到过苯甲酰基胞嘧啶混合物;过苯甲酰基胞嘧啶混合物与1，2，3，5-四-0-乙酰基-β-D-呋喃核糖在TiCl₄存在和0℃至室温的反应温度条件下起反应得到2′，3′，5′-三-0-乙酰基-N⁴-苯甲酰基胞苷;以及将2′，3′，5′-三-O-乙酰基-N⁴-苯甲酰基胞苷进行碱水解得到胞苷。