[其他]芳基砜化合物的制备方法

说明书

本发明涉及一类新的芳基砜化合物。本发明所涉及的芳基砜化合物及其可作药用的加成盐具有优良的抗溃疡作用。

到目前为止已经提出各种各样的化合物作为抗溃疡剂。尤其是甲腈米胍（cimetidine），它是一种组胺H₂-受体阻滞剂，由于它的优良抗溃疡作用而得到广泛应用。然而，在使用甲腈咪胍时所遇到的某些麻烦问题已经使人感到担忧。（参阅Nikkel Medical1984，5，14，P.26-34。）

在寻找与迄今所提出的那些抗溃疡剂具有完全不同的化学结构而又具有优良抗溃疡活性的化合物方面，我们进行了广泛的研究，并且已经发现，1-〔4-（甲氨基）-丁氧基〕-2-（苯磺酰基）苯〔Journal    of    Medical    Chemistry，Vol.24，No.2，145-148（1981）〕及其相关化合物具有出乎预料的抗溃疡活性，当把我们的研究扩大到进一步包括不同化合物时，我们就完成了本发明。

本发明提供一类由通式（Ⅰ）代表的芳基砜化合物及其可作药用的盐。

式中R¹是环己基;苯基;或者是被硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或卤原子取代的苯基;R²，R³，R⁴和R⁵分别是一个氢原子，一个卤原子，一个氰基或羧基，其中R¹和R²可以形成一个邻-亚苯基或是至少被硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或卤原子中的一个取代的邻-亚苯基;X是一个氧原子或一个亚甲基;Y是-（CH₂）n-，其中n是整数0、5或6，或者是

，其中m是1-3的一个整数;R⁶是一个氢原子，一个C₁-C₃烷基，一个ω-烷氨基烷基，其中每个烷基有1-3个碳原子或ω-二烷氨基烷基，其中每个烷基有1-3个碳原子;R⁷是一个氢原子或一个C₁-C₃烷基，而R⁶和R⁷可以与N一起形成一个环或者是

可以形成，其中R⁸是一个氢原子，一个C₁-C₃烷基，C₁-C₃羟烷基或苯基。

本发明中较好的化合物是通式（Ⅰ）所代表的这样一些化合物：其中R¹是环己基;苯基;或是被硝基，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基或丙基等），C₁-C₃烷氧基（如甲氧基、乙氧基等）以及一个卤原子（如氯、溴等）中至少一个基团取代的苯基;R²是一个氢原子或与R¹一起形成一个邻-亚苯基;R³是一个氢原子;一个卤原子（如氯、溴等）;氰基或羧基;R⁴是氢原子或卤原子（如氯、溴等）;R⁵是氢原子;X是氧或亚甲基;Y是-（CH₂）n-，其中n是整数0，5或6，或是

，其中m是1-3的一个整数;R⁶是一个氢原子，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等）;ω-烷氨基烷基，其中每个烷基有1-3个碳原子（如甲氨基乙基;或ω-二烷氨基烷基，其中每个烷基有1-3个碳原子（如二乙氨基乙基，二甲氨基乙基等）;R⁷是一个氢原子或C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等）;R⁶和R⁷可以形成，其中R⁸是一个氢原子，C₁-C₃烷基（如甲基、乙基等），C₁-C₃羟烷基（如2-羟乙基等）。