[发明专利]含有取代的3-芳基尿嘧啶化合物的莠草控制组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及杂环化合物，即具有通式Ⅰ的3-芳基尿嘧啶化合物以及它们的盐类

式中

R¹代表氢、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_2-6烷氧基烷基、甲酰基、C_2-6烷醇基或C_2-6烷氧基羰基;

R²代表氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-4炔基或C_2-6烷氧基烷基;

R³代表卤素或硝基;

R⁴代表氢或卤素;

R⁵代表氢、卤素、C_1-4烷基、氯甲基、溴甲基、羟甲基、（C_1-5烷氧基）甲基、（C_1-5烷硫基）甲基、氰基、硝基或氰 硫基;

R⁶代表氢、C_1-4烷基或C_1-4氟烷基;或者

R⁵和R⁶共同代表三亚甲基或四亚甲基、其中的一个亚甲基可被氧或硫代替，也可任意由C_1-3烷基取代，

X代表氧或硫，但必须以下列情况为条件：

（ⅰ）R⁵代表氟，R⁶只代表C_1-4烷基或C_1-4氟代烷基;

（ⅱ）R⁵代表氰基，R⁶只代表氢或C_1-4烷基，X只代表氧，在式Ⅰ化合物的盐中

R¹和/或R²代表氢。

在R¹和R²不是氢的式Ⅰ化合物即通式Ⅰ′的化合物中

R^1′代表C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_2-6烷氧基烷基、甲酰基、C_2-6烷醇基或C_2-6烷氧基羰基，

R^2′代表C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基或C_2-6烷氧基烷 基;

R³、R⁴、R⁵、R⁶和X的定义如上，并以上述的（ⅰ）和（ⅱ）为条件。

这类化合物有除草活性并且适于做莠草控制组合物的活性物质。其余的式Ⅰ化合物，即其中的R¹和/或R²代表氢的化合物以及它们的盐类，主要作为制备式Ⅰ′化合物的初始原料;但其中有一些也有除草性能。

本发明也包括含有式Ⅰ′化合物作为活性物质的莠草控制组合物、相当于本发明化合物的制备方法以及式Ⅰ′化合物或组合物控制莠草的应用。

在上述式Ⅰ或式Ⅰ′中，“卤素”包括氟、氯、溴和碘;烷基、链烯基和炔基可以为直链或支链的，烷氧基烷基、烷醇基、烷氧基羰基、烷氧基甲基、烷硫基甲基和氟烷基或它们的烷基部分的情况也相同;由R⁵和R⁶形成的稠环由下面举出的部分结构说明之：

C_1-4氟代烷基可含一个或多个氟原子，三氟甲基可作为多氟化的烷基的例子。

式Ⅰ化合物的盐类主要是碱金属盐，如钠盐和钾盐;碱土金属盐，如钙盐和镁盐;铵盐，即未取代和单取代或多取代铵盐，如三乙基铵盐和甲基铵盐，以及与其它有机碱形成的盐，如与吡啶形成的盐。

在式Ⅰ或式Ⅰ′化合物中，可能存在至少一个不对称碳原子，意味着这些化合物可能存在光学异构体。当存在脂肪族C＝C双键时，也可能存在几何异构体。再者，在R¹代表氢的式Ⅰ化合物中，不可排斥出现酮-烯醇式互变现象（-NH-CX-＝-N＝C（XH）-）的可能。式Ⅰ或式Ⅰ′欲包括所有可能的异构体和它们的混合物。