[其他]瑞藏芯衍生物的制备方法及其在医药上的应用无效
| 申请号： | 86102020 | 申请日： | 1986-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN86102020A | 公开（公告）日： | 1986-10-01 |
| 发明（设计）人： | 奥田重倍;岩崎成夫;浪越通夫;三共株式会社研究室企画部内三共株式会社生物研究所内 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D493/14 | 分类号： | C07D493/14;A61K31/335;//;30300;31500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 日本东京都中央*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞藏芯 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1、一种制备式(Ⅰ)化合物的过程：
[其中：
R代表一个具有至少2个碳原子的烃基；和
A代表一个额外的碳--碳键或一个氧原子]，及其适合制药的盐类及其闭环内酯的工艺过程，该工艺包括这些步骤：
(其中A如上述)与-具式(Ⅳ)的羧酸：
(其中R如上述)或其活性衍生物反应，得式(Ⅱ)化合物：
(其中R及A如上述)；
(b)所述的式(Ⅱ)化合物与一种碱任意反应，得到一种所述的式(Ⅰ)化合物的盐；并且(C)所述的盐与一种酸任意反应，得到所述的式(Ⅰ)化合物。
2、根据权利要求1的一种工艺过程，其中R在所述的式（Ⅳ）羧酸中代表一个C3-C17烃基团。
3、根据权利要求1的一种工艺过程，其中R在所述的式（Ⅳ）羧酸中代表一个C7-C13烃基团。
4、根据权利要求1的一种工艺过程，其中R在所述式（Ⅳ）羧酸中代表一个庚基，壬基，十一基或十三基团。
5、根据上述诸权利要求中任何一种工艺过程，其中所述的式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身。
6、根据权利要求1至5中任何一种工艺过程，其中仅用步骤（a）来制备所述的式（Ⅱ）化合物。
7、根据权利要求1一种得到瑞藏芯-13-基辛酸酯的工艺，其中所述的式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身，所述的式（Ⅳ）羧酸为辛酸，且仅用步骤（a）。
8、根据权利要求1一种得到13-癸酰氧基-13-去羟瑞藏芯-5b-酸或其适合制药的盐的工艺，其中所述的式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身，所述式（Ⅳ）羧酸为癸酸，而且用步骤（a）和（b）以及任选的步骤（c）。
9、根据权利要求1一种得到瑞藏芯-13-基癸酸酯的工艺，其中所述式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身，所述的式（Ⅳ）化合物为癸酸，而且仅用步骤（a）。
10、根据权利要求1一种得到瑞藏芯-13-基十二酸酯的工艺，其中所述式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身，所述式（Ⅳ）化合物为十二酸，而且仅用步骤（a）。
11、根据权利要求1一种得到瑞藏芯-13-基十四酸酯的工艺，其中所述式（Ⅲ）化合物为瑞藏芯本身，所述式（Ⅳ）羧酸为十四酸，而且仅用步骤（a）。
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