[发明专利]糖异-N-(氨基嘧啶基)-唑烷-2-硫酮的合成方法

权利要求书

1、阿拉伯糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物的合成方法，包括以糖并-噁唑烷-2-硫酮(Ⅰ)和卤代硝基嘧啶(Ⅱ)在无水条件下，在DMF，DMA或吡啶中，反应温度15-50℃，进行给合反应；再进行铝汞齐还原反应，得到糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮；

这里化合物Ⅰ分子式中的R表示一个单位的阿拉伯糖；唑烷-2-硫酮通常稠合在糖的C1′、C2′位；化合物Ⅱ分子式中的X表示NHR′、NR^′₂、F、Cl、OR′或SR′；Y表示H、CH₃、F、Cl、NHR′、NR^′₂、OR′或SR′；Z表示Cl、Br或I；上述的R′表示碳原子数不大于5的烷基或H；本发明的特征是Ⅰ同乙醇、甲醇的钠盐或钾盐、汞盐制成Ⅰ的汞衍生物，再与Ⅱ进行缩合和还原反应，而制得阿拉伯糖并-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物。

2、如权利要求1所述的方法，其特征在于汞盐可以是HgBr₂，HgCl₂，Hg（OAc）₂中间的任意一种。

3、如权利要求1所述的方法，其特征在于Ⅰ与Ⅱ的摩尔比在1∶0.9～1.1之间。

4、如权利要求1所述的方法，其特征在于Ⅱ分子式中的X表示NH₂，Y表示H，Z表示Cl。

5、如权利要求1、2、3、4所述的方法中任意一项方法，其特征在于还原反应所需铝汞齐由铝箔和缩合反应液中的汞盐制成。

6、如权利要求1、3、4所述的方法中任意一项方法，其特征在于汞盐用硝酸银代替，制得Ⅰ的银衍生物后，再与Ⅱ进行缩合和还原反应而制得阿拉伯糖并-N-（氨基嘧啶基）-噁唑烷-2-硫酮类化合物。