[其他]5-嘧啶甲酰胺类衍生物的制备方法

权利要求书

1、具有以下通式的5-嘧啶甲酰胺及其药物学上可接受的加成盐类的制备方法，

式中，R₁为氢或含1-4个碳原子的烷氧基；

R₂为氢或从呋喃糖基、吡喃糖基、吡喃葡萄糖基或吡喃半乳糖基中选定的糖基，其脱氧衍生物以及每个烷氧基与烷基中含2-12个碳原子的羟基烷氧基烷基和多羟基烷基；

R₃和R₄为氢、或当R₁为氢时，R₃或R₄之一可为氟；

该制备方法包括使4，6-二羟基-嘧啶或适当的4，6-二羟基-2-烷氧基-嘧啶与异氰酸苯酯或适当取代的异氰酸苯酯在有适宜溶剂或分散剂存在下进行反应。

2、权利要求1的方法，其中4，6-二羟基-嘧啶或适当的4，6-二羟基-2-烷氧基-嘧啶与异氰酸苯酯或适当取代的异氰酸苯酯的摩尔比从2∶1到1∶2，反应在0到200℃的温度范围内进行。

3、权利要求1的方法，其中所述5-嘧啶甲酰胺的R₃和R₄都是氢。

4、权利要求1中所述通式的5-嘧啶甲酰胺的制备方法包括用阮内镍还原相应的2-硫代-5-嘧啶甲酰胺。

5、权利要求4中所述5-嘧啶甲酰胺的制备方法，其中R₃或R₄之一为氢时，另一为氟，该方法包括用阮内镍还原相应的N-（2-氟代苯基）或N-（4-氟代苯基）取代的2-硫代-5-嘧啶甲酰胺。

6、权利要求1中所述通式的5-嘧啶甲酰胺的制备方法包括用阮内镍还原相应的N-（2-氟代苯基）或N-（4-氟代苯基）取代的2-硫代-5-嘧啶甲酰胺。

7、权利要求1中所述通式的2-烷氧基-5-嘧啶甲酰胺的制备方法包括用氧-烷基假脲与适当取代的2-芳酰基氨基丙二酸二酯进行反应

8、上述权利要求1-4制备3，4-二氢-6-羟基-4-氧代-N-苯基-5-嘧啶甲酰胺的制备方法。

9、上述权利要求1-4制备3，4-二氢-6-羟基-2-甲氧基-4-氧代-N-苯基-5-嘧啶甲酰胺的方法。

10、上述权利要求4-6制备N-（2-氟代苯基）-3，4-二氢-6-羟基-4-氧代-5-嘧啶甲酰胺的方法。

11、上述权利要求4-6制备N-（4-氟代苯基）-3，4-二氢-6-羟基-4-氧代-5-嘧啶甲酰胺的方法。

12、一种制备药物组合物的方法，该方法包括用上述任一项权利要求制备的产物与药物学上可接受的实质上无毒的载体或赋形剂混合。