[其他]制备抗菌素衍生物的方法

权利要求书

1、制备下式表示的化合物的方法，其特征在于

其中R¹代表氨基或通过氮连接的有机基团；R²代表羧基或从它衍生的基团；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸分别代表氢或有机基团，其中包括R⁵或R⁶与R⁷或R⁸形成化学键或环的情况，也包括它们同时均为氢的情况，并且X代表氢、甲氧基或甲酰氨基，

该方法包括使下式代表的化合物：

其中R¹’代表通过氮连接的有机基团；R³和R⁴分别代表氢或有机基团，其中包括R³和R⁴同时均为氢的情况；并且X具有上述相同的定义，

与下式代表的化合物或它的反应衍生物进行反应，

其中R²’代表由羧基衍生的基团；R⁵、R⁶、R⁷和R⁸分别代表氢或有机基团，其中包括R⁵或R⁶与R⁷或R⁸形成化学键或环的情况，也包括R⁵、R⁶、R⁷和R⁸同时均为氢，

如需要，可使反应生成的化合物改变R¹’和/或R²’。

2、按权利要求1所述的方法，其中R³或/和R⁴是氢或是以碳原子连接的有机基团。

3、按权利要求1所述的方法，其中R⁵、R⁶、R⁷或/和R⁸是氢或是以碳原子连接的有机基团;通过氧原子、氮原子或硫原子连接的有机基团;或为卤原子。

4、按权利要求2所述的方法，其中以碳原子连接的有机基团是选择性取代的烷基或环烷基;选择性取代的链烯基;选择性取代的芳基、酰基或氰基;或为选择性酯化或酰胺化的羧基。

5、按权利要求3所述的方法，其中以碳原子连接的有机基团是选择性取代的烷基或环烷基;选择性取代的链烯基;选择性取代的芳基、酰基、氰基或氨基甲酰基;或为选择性取代的杂环;或为选择性酯化或酰胺化的羧基。

6、按权利要求3所述的方法，其中通过氧原子连接的有机基团是以式-O-R⁹代表的基团（其中R⁹代表氢、烷基、芳基、酰基或氨基甲酰基），或为氧代。

7、按权利要求3所述的方法，其中通过氮原子连接的有机基团是以式

代表的基团（其中R¹⁰和R¹¹分别代表氢、烷基、芳基或酰基）。

8、按权利要求3所述的方法，其中通过硫原子连接的有机基团是以式-S（O）n-R¹²代表的有机基团（其中R¹²代表氢、选择性取代的烷基、选择性取代的芳基、选择性取代的杂环或选择性取代的氨基，并且n指0、1或2）。

9、按权利要求1所述的方法，其中目的化合物是2-〔（4S，5R）-4-（2-噻吩基乙酰氨基）-5-甲基-3-氧代-2-异噁唑烷基〕-5-氧代-2-四氢呋喃羧酸钠。

10、按权利要求1所述的方法，其中目的化合物是2-｛（4S，5R）-4-〔2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧基亚氨基）乙酰氨基〕-5-甲基-3-氧代-2-异噁唑烷基｝-5-氧代-2-四氢呋喃羧酸钠。

11、按权利要求1所述的方法，其中目的化合物是2-｛（4S，5S）-4-〔2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧基亚氨基）乙酰氨基〕-5-甲基-3-氧代-2-异噁唑烷基｝-5-氧代-2-四氢呋喃羧酸钠。