[发明专利]制备阿朴长春蔓胺醇衍生物的新方法无效
| 申请号： | 86103220.9 | 申请日： | 1986-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN1014520B | 公开（公告）日： | 1991-10-30 |
| 发明（设计）人： | 扎诺斯·加拉姆伯斯;蒂伯尔·凯维;比拉·斯蒂夫科;吉奥吉·弗克特;比拉·萨登;安纳·卡萨·尼·希格;克拉拉·霍瓦恩·尼·奥塔 | 申请（专利权）人： | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
| 主分类号： | C07D461/00 | 分类号： | C07D461/00;A61K31/435;//;22100;22100;22100;20900) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 张元忠,王杰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 长春 蔓胺醇 衍生物 新方法 | ||
【权利要求书】：
1、结构式为(Ⅰ)的17，18-脱氢-阿朴长春蔓胺醇的3′，4′，5′-三甲氧基-苯甲酸酯及其酸加成盐的制备方法，
其特征是，
结构式为(Ⅱa)的17，18-脱氢-长春蔓胺和/或结构式为(Ⅱb)的17，18-脱氢-表长春蔓胺与一种复合金属氢化物反应，
用3，4，5-三甲氧基-苯甲酸或其有酰化作用的衍生物，任意地在催化剂和/或酸结合剂存在下，选择酰化得到的结构式为(Ⅲ)的羟基长春蔓胺醇衍生物，
在一种酰氯存在下，用甲酸处理得到的结构式为(Ⅳ)的酰化羟基衍生物，
分离出制得的结构式为(Ⅰ)的产品，如果需要，可把这些产品转化成它的酸加成盐。
2、权利要求1的方法，其中包括用氢化铝锂作复合金属氢化物并在甲苯和四氢呋喃的混合物中进行反应。
3、权利要求1的方法，其中包括用二甲氨基-吡啶作催化剂和三乙基胺作酸结合剂。
4、权利要求1的方法，其中包括用乙酰氯作所说的酰氨。
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