[其他]一种新型糖肽衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86103330 申请日: 1986-04-25
公开(公告)号: CN86103330A 公开(公告)日: 1986-10-29
发明(设计)人: 拉马克里南·纳加拉珍;阿米莉亚·阿波林阿里亚·莎巴贝尔 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07K9/00 分类号: C07K9/00;A61K37/02
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 刘元金,卢新华
地址: 美国印第安纳州*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 糖肽 衍生物 制备 方法
【说明书】:

这项发明是关于具有实用抗菌活性的新型糖肽衍生物以及这些化合物的制备方法。

人们总是不断需求新的改良的抗菌素药物,尤其是用它来医治人类疾病。改良的抗菌素的一些目标包括它效力的增强,抑制细菌谱范围的扩大,体内效能的增强,以及药物特性的改进(例如口服吸收更大,在血液或组织中浓度更高,体内半寿期更长,排泄速度或途径,以及代谢速度或代谢类型都更为有利)。

在寻求新型抗菌素过程中,人们通常尽可能偿试对已知的抗菌素进行结构上修饰。然而,许多抗菌素、包括糖肽,其结构非常复杂,即使在结构上进行很小改变也是很困难的。另外,也很难预测这些改变到底会对我们所期望的活性产生多大的影响。因此,对已知抗菌素的修饰过程以及由这些修饰所形成的新的有活性的衍生物仍然是有很大重要性的。

本发明的化合物是一类新的糖肽类抗菌素,它们可由下列已知的糖肽化合物制备万古霉素:(参阅美国专利3,067,099)抗菌素A51568的A因子:(参阅美国专利4,495,179)抗菌素A51568的B因子:(参阅美国专利4,558,008)抗菌素M43A:(参阅美国专利号:4,548,925)抗菌素M43D:(参阅美国专利号:4,547,488)

根据这项发明,可提供通式1的化合物及其盐类;(见下页图1)其中,R和R1独立地代表氢原子或甲基,R2和R3独立地代表氢原子或通式为R6R7CH-的基团。在这里R6和R7可独立地为R5,R5-

(C1-C6)烷基或R5-(C2-C5)链烯基;其中R5可以是氢原子,C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C1-C4烷氧基,C3-C10环烷基,C5-C12环链烯基,苯基,萘基,茚基,四氢化萘基,十氢萘基,金刚烷基,R6也可以是环内含3~8个原子的单环杂环体系或环内含6~11个原子的双环杂环体系,条件是环系中至少有一个碳原子,至少有一个选自O,N,S原子的杂环原子,其中R5可被一个或多个下列基团取代,这些取代基团分别为:羟基,硝基,C1-C10烷氧基,C1-C10烷基,苯基,C1-C6烷硫基,腈基,卤素,C2-C4酰氨基,氨基,C1-C4二烷基胺基;R4代表氢原子;或者,R1和R2和/或R3和R4一起形成具有下列通式的基团:

其中R6和R7可以是R6,R5-(C1-C5烷基),或R5-(C2-C5链烯基),n可以是1或2;

条件是:1)R2和R3中至少有一个不能是氢原子;

2)当n为2时,R必须是氢原子;

3)当R是甲基;R3是氢原子时,R2不能是甲基;

4)如果R和R1都是甲基,则R2可以是氢原子或甲基,n等于1;

因此,本发明的一个方面是提供通式1的化合物及其盐类,其结构为:(见下页)

其中R是氢原子或甲基;

R1是氢原子;

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