[发明专利]烯丙基酯类和醚类的脱保护方法无效
申请号: | 86103521.6 | 申请日: | 1986-05-23 |
公开(公告)号: | CN1015104B | 公开(公告)日: | 1991-12-18 |
发明(设计)人: | 罗伯特·迪茨尔 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | C07D477/00 | 分类号: | C07D477/00;C07D501/00;C07D499/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 张元忠,任宗华 |
地址: | 美国纽约州*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙基 保护 方法 | ||
1、一种β-内酰胺烯丙基酯的脱保护方法,该方法包括每摩尔β-内酰胺烯丙基酯与1.0-1.5摩尔吡咯烷和催化量的有机溶剂可溶解的有配位膦配位体的钯配合物于-5℃-30℃反应10分钟至4小时,裂解烯丙基并再生成β-内酰胺。
2、碳代青霉烯衍生物的烯丙基酯的脱保护方法,该碳代青霉烯衍生物的特点在于有如下2-取代的化学式,其中A代表C1-C6
直链或支链亚烷基;R1代表任意取代的脂肪基,环脂基,环脂基-脂肪基,芳基,芳脂基,杂芳基,杂芳脂肪基,杂环基或杂环基-脂肪基,而代表以环碳原子连接到亚烷基A上的含氮的芳香杂环并以R1取代基季胺化,该方法包括每1摩尔的碳代青霉烯衍生物的烯丙基酯同1.0-1.5摩尔的吡咯烷和催化量的有机溶剂可溶解的有配位膦配位体的钯配合物于-5℃-30℃下反应10分钟到4小时,裂解烯丙基部分并生成碳代青霉烯衍生物。
3、权利要求1或2规定的方法,其中有机溶剂可溶的具有配位膦配位体的钯配合物是四(三苯膦)钯(0)。
4、权利要求3规定的方法,其中每摩尔的烯丙基酯用0.01到0.1摩尔的四(三苯膦)钯(0)。
5、权利要求3规定的方法,其中四(三苯膦)钯(0)在游离的三苯膦存在下使用。
6、权利要求5规定的方法,其中每摩尔四(三苯膦)钯(0)用1.5到5摩尔三苯膦。
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