[其他]制备具有抗菌活性的喹诺酮羧酸酯类的方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的喹诺酮羧酸酯类的方法

其中

A代表氮或C-R⁴，

其中

R⁴表示氢，氟，氯或甲基，

B代表，及

进一步B代表，如果R¹不表示环丙基，

其中

R⁵表示氢或具有1-4个碳原子的支链或直链烷基并可以被羟基或甲氧基随意取代，

R⁶代表氢，甲基或苯基，

R⁷代表氢或甲基及

R⁸代表氢，羟基，氨基，在烷基部份有1-2个碳原子的烷基一或二烷基氨基，羟甲基，氨甲基或烷基中有1-2个碳原子的烷基一或二烷基氨基甲基，

R¹代表有1-3个碳原子的烷基，环丙基、2-氟乙基，甲氧基，4-氟苯基或甲氨基，

R²表示有1-6个碳原子的烷基并可以被甲氧基或2-甲氧基乙氧基，或环已基，苄基，2-氧代丙基，苯甲酰甲基，乙氧羰基甲基或新戊酰氧基甲基随意取代及

R³表示氢，甲基或乙基及

Z代表氧，甲基或苯基取代的氮，或CH₂及药物上可用的水合物及其酸加成盐，其特征在于将相应的喹诺酮羧酸(Ⅲ)或(Ⅳ)

其中

A，B，R¹，R³及Z具有上述含义，

与通式为(Ⅴ)的醇

其中

R²具有上述含义，

在强酸存在下反应或将通式(Ⅵ)及(Ⅶ)的喹诺酮羧酸酯类

其中

A，R¹，R²，R³及Z具有上述含义及

X表示囟素，最好是氟或氯与通式为(Ⅷ)的胺类反应

其中

B具有上述含义，

如果适当，反应在酸一结合剂存在下进行，或将通式为(Ⅸ)及(Ⅹ)的羧酸盐

其中

A，B，R¹，R³及Z具有上述含义及

M⁺代表Na⁺，K⁺，1/2Ca²⁺或Ag⁺，

与通式为(Ⅺ)的化合物反应

其中

R²具有上述含义及

y代表囟素，最好为氯，溴或碘。

2、按权利要求1的方法，其中制得的化合物为通式（Ⅰa）的喹诺羧酸酯

其中

B代表

A，R²，R⁵，R⁶，及R⁷具有权利要求1所给的含义，及药物上可用的水合物及其酸加成盐。

3、按权利要求1的方法，其中制得的化合为通式（Ⅰa）的喹诺酮羧酸酯

其中

R²代表有1-4个碳原子的烷基及可随意地被甲氧基，或苄基，2-氧代丙基，苯甲酰甲基或乙氧羰基甲基取代，

其中

R⁵表示氢，甲基或乙基，

R⁶表示氢或甲基，

R⁷表示氢或甲基及

A具有在权利要求1中所给的含义，及药物上可用的水合物及其酸加成盐。