[其他]三唑基喹啉衍生物类的制备方法无效
申请号: | 86103997 | 申请日: | 1986-06-18 |
公开(公告)号: | CN86103997A | 公开(公告)日: | 1987-12-30 |
发明(设计)人: | 弗伦克·科罗迪;拉茨洛·弗伦克;佐尔坦·萨拉蒙;约瑟夫·桑多夫;埃马·波克萨·尼·帕普;埃塞比特·特里比斯·尼·科里克 | 申请(专利权)人: | 阿尔卡洛达化学工厂 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/04;A61K31/47;A01N43/653;//C07D401/12;24912;21534);21542;24908) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 樊卫民,穆德俊 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三唑基 喹啉 衍生 物类 制备 方法 | ||
1、制备通式(Ⅰ)的三唑基喹啉衍生物类
(式中,R1代表氢,甲基,三卤代甲基或羧基;
R2代表氢,卤素,C1-4烷基,羟基,C1-4烷氧基,苯氧基,氨基,乙酰氨基,C1-4二烷基氨基,乙酰基,苯甲酰基,甲硫基,羧基,氰基,乙氧羰基,硝基,或三卤代甲基;
R3代表氢,C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R4代表氢,甲基或乙基;
X代表价键或-S-)和其酸加成盐的方法,该方法包括用通式(Ⅱ)或(Ⅲ)的卤代喹啉衍生物
(式中R1,R2和R3如上所述)与通式(Ⅳ)或(Ⅴ)的1,2,4-三唑
(式中R4如上所述)在有溶剂或无溶剂条件下、有酸或碱存在或无酸或碱存在下以及温度范围为0℃至200℃的条件下反应,如果需要,将获得的产物以游离碱或其酸加成盐的形式分离。
2、根据权利要求1所述的制备通式(Ⅰa)化合物的方法,该方法包括用通式(Ⅱ)4-氯喹啉衍生物与通式(Ⅳ)的1,2,4-三唑反应(式中R1,R2,R3和R4如权利要求1所述)。
3、根据权利要求1所述的制备通式(Ⅰb)化合物的方法,该方法包括用通式(Ⅱ)4-氯-喹啉衍生物与通式(Ⅴ)的3-巯基-1,2,4-三唑反应(式中R1、R2、R3和R4如权利要求1所述)。
4、根据权利要求1所述的制备通式(Ⅰc)化合物的方法,该方法包括用通式(Ⅲ)的2-氯-喹啉与通式(Ⅳ)的1,2,4-三唑反应(式中R1,R2,R3和R4如权利要求1所述)。
5、根据权利要求1所述的制备通式(Ⅰd)化合物的方法,该方法包括用通式(Ⅲ)2-氯-喹啉衍生物与通式(Ⅴ)3-巯基-1,2,4-三唑反应(式中R1,R2,R3和R4如权利要求1所述)。
6、制备药物制剂的方法,该方法包括将至少一种有效量的通式(Ⅰ)的化合物(式中R1,R2,R3,R4和Ⅹ如权利要求1所述)或其药物学上可接受的酸加成盐作为活性组分与适宜的惰性固体或液体药物载体混合。
7、杀真菌制剂,该制剂包含至少一种有效量的通式(Ⅰ)的化合物(式中R1,R2,R3,R4和Ⅹ如权利要求1所述)或其酸加盐作为活性组分与适宜的惰性固体或液体载体或稀释剂相混合。
8、根据权利要求7制备杀真菌制剂的方法,该方法包括用至少一种通式(Ⅰ)的化合物或其酸加成盐与适宜的惰性固体或液体载体或稀释制相混合。
9、抗真菌病害的方法,该方法包括施用有效量的根据权利要求7所述的杀真菌制剂于植物,植物的局部或其周围或害虫或被保护的对象上。
10、根据权利要求1-5任一方法制备的通式(Ⅰ)化合物和其酸加成盐。
11、本文公开的实际方法具体参照实施例。
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