[其他]L-门冬氨酰-氨基酸二肽甜味剂及制备方法

权利要求书

1、一类L-门冬氨酰二肽甜味剂其特征在于该类化合物一般式为：

式中R₂分别为CH₃，H

R₁分别为

2、根据权利要求1所述的L-门冬氨酰二肽甜味剂制备方法其特征在于采用以下方法合成：

A、氨基酸经苄酯基氯，对位有取代的苄酯基氯、酸类、甲酰卤保护氨端氨基酸，醇类、三甲基氯硅烷保护羧端氨基酸，羧端氨基酸先酯化、酰胺化而后接肽，则氨基用HCl，苯磺酸，酰卤，苄酯基等保护再脱去，然后接肽。

B、二种保护的氨基酸经二环己基碳二亚胺、混合酸酐缩合得二肽化合物，

C、含保护基的肽化合物经钯黑氢化、氢溴酸脱去保护基，

3、根据权利要求2所述合成方法其特征为氨基酸是丙氨酸、甘氨酸、L-门冬氨酸。

4、根据权利要求2所述合成方法其特征在于氨端氨基酸保护为苄酯基氯，有机酸，无机酸，也可用甲酰卤。

5、根据权利要求4所述合成方法其特征在于氨端氨基酸保护的溶剂为无水乙醚、水、甲酸、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯。

6、根据权利要求2所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸保护基为葑醇、异丁烯、活化酯、酯交换。

7、根据权利要求6所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸与保护基反应溶剂为苯、甲苯、乙醚、醋酸乙酯、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、乙醇、氯仿、二氯甲烷、二氧六环。

8、根据权利要求7所述的合成方法其特征在于羧端氨基酸羧基酯化用矿酸、苯磺酸、对甲苯磺酸催化。

9、根据权利要求2所述的合成方法其特征在于二种保护的氨基酸缩合剂为二环己基碳二亚胺、氯甲酸异丁酯、三乙胺、N-甲基吗啉。

10、根据权利要求9所述的合成方法其特征在于缩合反应溶剂为氯仿、二氯甲烷、醋酸乙酯。

11、根据权利要求10所述的合成方法其特征在于缩合反应温度为-15至15℃。

12、根据权利要求2所述的合成方法其特征在于脱保护基，由钯碳催化氢介、溴化氢水解。

13、根据权利要求12所述的合成方法其特征在于催化氢解，溶剂为水、甲醇、二氧六环、四氢呋喃、醋酸、异丙醇、正丁醇、乙醇。