[其他]新型5-咪唑羧酸衍生物的制备方法和它们的使用

说明书

本发明涉及一种控制杂草的新型方法，尤其是在有用植物类作物中选择性地抑制杂草。此外，本发明还涉及在上述新方法中使用的新的化合物;制备这些化合物的方法以及含有这些化合物作为活性组分的配分。

按照本发明的方法，向杂草或其产生的地方，施加除莠有效用量的具有式（Ⅰ）的5-咪唑羧酸衍生物或它的立体化学异构形式或它的盐，便可以抑制杂草。

其中

R¹是氢或巯基，

R²是氢，C₁-C₇烷基，C₃-C₇烯基，C₃-C₇炔基，C₁-C₇烷氧基-C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₅烷基或C₃-C₇环烷基以及X是1-2，3-二氢化茚基，1-四氢萘基，5-苯并环庚基，4-四氢苯并噻吩基，4-四氢苯并呋喃基，5-四氢喹啉基，5-四氢异喹啉基，8-四氢喹啉基，8-四氢异喹啉基，9，10-二氢-9-蒽基，9H-芴-9-基，5-二苯并〔a，d〕环庚烯基，5-二苯并〔a，d〕环庚基或1-二氢萘基，以上各基团可以是未被取代或被下面各种基团取代一至六个基团;C₁-C₅烷基，单或二（芳基）C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，卤素，C₃-C₇烯基，氨基，硝基，C₁-C₆烷基羰酰氨基，三氟甲基和二氟甲氧基，其中两个取代在同一碳原子上的取代基可以一起和与它们相连的碳原子形成C₃-C₇环烷基;其中芳基是任意取代了一至三个基团的苯基，这些取代基团可以独立地选自下面一组基团：C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基和卤素。

从美国专利3，485，917号已经了解到某些具有式（Ⅰ）的活性组分，它们的制备方法以及在药物方面作为杀真菌剂的应用。此外，美国专利3，873，297号曾对某些此类化合物作为在抑制萌芽生长的方法中的活性剂进行过叙述。大部分具有式（Ⅰ）的化合物是新型化合物，并已专门发展，使用在本发明的方法中。

很意外地具有式（Ⅰ）的化合物表现出很强的除莠性能，因此可以用于控制杂草。在使用具有式（Ⅰ）的化合物时，某些有益植物类的作物不被损坏，或者只有在大剂量施用时受轻微伤害，这一事实使这些化合物的除莠性能受到重视。因此，具有式（Ⅰ）的化合物对于如稻谷和玉米这些有益植物类的作物来说就是一种有价值的选择性除莠剂。尤其是对稻类作物，可以使用广大范围的剂量，尤其如果稻类作物是经过移植的，以及在移植之后施用式（Ⅰ）化合物，情况就更好。对于玉米类作物，在出苗前和生长期施用，都能看到选择性地除莠作用。为了得到满意的结果，具有式（Ⅰ）的活性组分的用量通常在每公顷土地施用0.01到5.0千克的活性组分。根据环境条件，有时用量可以超过上面指定的限额。但是，用量最好是每公顷土地在0.02到1.0千克之间。

和以前提出的定义相同，C₁-C₅烷基表示直链或带有支链的饱和的具有1到5个碳原子的烃基，例如甲基，乙基，正-丙基，异丙基，四种丁基异构体，戊基异构体;C₁-C₇烷基包括C₁-C₅烷基和它的具有6个或7个碳原子的高级同类物;囟素表示氟，氯，溴或碘，最好是氟和氯;

C₃-C₇烯基包括含有一个双键并具有3到7个碳原子的直链和带有支链的烃基，例如烯丙基，3-丁烯基，2-丁烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，甲基烯丙基，或3-甲基-2-丁烯基，最好是烯丙基和甲基烯丙基;

C₃-C₇炔基表示为含有一个叁键并具有3到7个碳原子的直链和带有支链的烃基，例如炔丙基，2-丁炔基，3-丁炔基，2-戊炔基，3-戊炔基或4-戊炔基，最好是炔丙基;