[发明专利]邻二氮萘化合物的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐的方法，

其中

R³选自式Ⅱ的酰胺和式Ⅳ的酮组成的组

R⁴选自-NR¹²R¹³和OH组成的组；

R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自以下基团组成的组：H、(1-5C)烷基、氯和甲氧基；

R⁸选自以下基团组成的组：(1-5C)烷基、(2-4C)烯烃基、(2-5C)炔基、(3-6C)环烷基、(4-7C)环烷基烷基、苯基、苯甲基、(1-4C)羟烷基和卤素；

R和R⁹各自独立地选自以下基团组成的组：H(规定R和R⁹不能同时为氢)、(1-4C)烷基、(3-4C)烯烃基、(3-4C)炔基、(4-5C)环烷基烷基、(1-4C)氟代烷基有1-4个氟(条件是在与氮结合的碳上没有氟)、4，5-二氢噻唑-2-基、(2-4C)羟烷基、苯甲基，或当R和R在一起时形成(4-5C)亚烷基，其中一个碳可以被氧任意取代；或当R和R⁹在一起时形成4个碳原子的亚烯基；

R¹⁰和R¹¹各自为H；

R¹²和R¹³各自独立地选自以下基团组成的组：H、(1-4C)烷基、(4-6C)环烷基烷基和(2-4C)酰基；

其特征在于该方法包括选自以下的一组方法中的一个方法：

(a)对那些式Ⅰ中R³是式Ⅱ的酰胺和R⁴是NH₂的化合物，是使式Ⅵ化合物与NHRR⁹的胺反应，

其中A是选自由羧酸或具有一个可取代的取代基的羧酸衍生物组成的组；

(b)对那些式Ⅰ中R³是式Ⅵ的酮及R⁴是NH₂的化合物，是使式Ⅶ的腈

与式RR¹⁰R¹¹CMgX的一个有机金属试剂反应，其中R、R¹⁰和R¹¹各自具有上述规定的含义和X是一个卤素，接着将产生的中间体水解；

(c)对那些式Ⅰ中R³是式Ⅱ的酰胺及R⁴是NH₂的化合物，是使式Ⅷ的亚肼基取代的酰胺

或其几何异构体，与在惰性溶剂中的路易斯酸催化剂起反应；

(d)对那些式Ⅰ中R⁴是NR¹²R¹³和R¹²及R¹³中一个或两者是烷基的化合物，是使R⁴为NH₂的式Ⅰ化合物烷基化；

(e)对那些式Ⅰ中R⁴是NR¹²R¹³和R¹²及R¹³中的一个或两者是酰基的化合物，是使R⁴是NH₂的式Ⅰ化合物酰化；

(f)对那些式Ⅰ中R⁴是OH的化合物，是使R⁴是NH₂的式Ⅰ化合物，与式MOH的化合物其中M是一个碱金属，或与式L(OH)₂的化合物其中L是一个碱土金属，进行反应；

(g)对那些式Ⅰ中R⁸是(1-5C)烷基、(2-4C)烯烃基、(2-4C)炔基、(3-6C)环烷基、(4-7C)(环烷基)烷基、苯基或苯甲基的化合物，是使化合物R⁸X的有机金属衍生物，其中X是卤素，与R⁸最初是氯、溴或碘的式Ⅰ化合物，在适宜的过渡金属催化剂存在下进行反应；以及在此以后，当得到的式Ⅰ化合物是一个碱和因之需要一个酸加成盐时，可将所述的以碱形式得到的式Ⅰ化合物与一个酸反应，生成可药用的阴离子。