[其他]制备β-内酰胺抗菌素的方法

权利要求书

1、一种制备化学式(×)顺式一对映体的方法：

其中R₆是氢；常用的氨基保护基；或化学式为R₁CO的基团，其中R₁是C₁～C₆烷基；一个苯基团

其中a和a′分别表示氢，C₁～C₄烷基，C₁～C₄烷氧基或卤素，一组为下式表示的基团

其中Z是氧或硫，m=0或1，并且a和a′的定义同上规定；或R₁是R⁰₁O，其中R⁰₁表示C₁～C₄烷基，C₅～C₇环烷基、苄基、硝基苄基、甲氧基苄基或卤代苄基；其中R₂表示常用的羧基保护基；或其酸加成盐，其包括：

A)铑(Ⅱ)催化式(10b)化合物闭环。

其中R₆不是氢，或

B)式(b)的化合物和有位阻的碱反应。

其中R₆不是氢且R₇是由C₁～C₄烷基，C₁～C₄

烷氧基或卤素任意取代的C₁～C₆烷基，苄基或苯基。

2、根据权利要求1的方法，其中式（×）化合物可选择（A）的方法制备，其中R₆是R₁CO。

3、根据权利要求1的方法，其中式（×）化合物可选择（B）的方法制备，其中R₇是-S-Ph和有位阻碱是六甲基二硅氮烷锂。

4、一种制备式（Ⅰ）化合物的方法：

其中，Ar是苯基，C₁～C₄烷基苯基，卤代苯基，C₁～C₄烷氧苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、苯并噻吩基，或苯并呋喃基;R是苯基，C₁～C₄烷基苯基、C₁～C₄烷氧苯基、或卤代苯基;Y是-CH＝CH-，或-CH₂-CH₂-;且R′是苯基、C₁-C₄烷基苯基，C₁-C₄烷氧苯基、卤代苯基、呋喃基或萘基，该方法包括式（5a）化合物

与式（6a）的化合物反应

其中X′是氯、溴、三氟乙酸基、或-OP（＝O）X₂，其中X是卤素，以便产生化学式（Ⅰ）的化合物，化学式（Ⅰ）中Y是-CH＝CH-，随后任选地氢化以产生式（Ⅰ）（其中Y是-CH₂-CH₂-）的化合物。