[其他]治疗剂的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物的方法，

其中A环代表有选择取代的噻吩环；m=0或1；n=0，1，或2；R=低级烷基和R₁=低级烷基，其特征在于

(a)将式Ⅵ化合物烷基化，

(b)将式ⅩⅢA化合物与原甲酸三(低级烷基)酯反应，得到

式Ⅰ化合物，式中m=0，或

(c)将式ⅩⅥ化合物，其中E=离去基团，

与式R₁S(O)nM(ⅩⅦ)(式中n=0或2；M=碱金属)化合物反应，得到式1化合物，其中m=1；n=0或2，或(d)将n=0的式Ⅰ化合物氧化，得到相应的n=1的式Ⅰ化合物，或者氧化n=0或1的式Ⅰ化合物，得到相应的n=2的式Ⅰ化合物。

2、按照权利要求1所述的方法，其特征在于所得到的式Ⅰ化合物具有式Ⅴ，

其中n＝0或1，R₁＝低级烷基，Q为式ⅤA或ⅤB基团，

式中R＝低级烷基;式ⅤB中Z＝氢，低级烷氧基，2-（低级烷基），2-苯基，2-（2-卤代苯基）或2-（3-卤代苯基）。

3、按照权利要求2所述的方法，制备式VD化合物

其中n＝0或1，其特征在于将式ⅤE化合物

甲基化。

4、按照权利要求2所述的方法制备式ⅤF化合物

其中n＝0或1，Z的定义同权利要求2，其特征在于将式ⅤG化合物

甲基化。

5、按照权利要求1所述的方法制备式ⅤJ化合物，

其中m＝0或1，其特征为将式ⅤK化合物

甲基化。

6、按照权利要求2所述的方法制备式ⅤF化合物

其中n＝0或1，Z的定义同权利要求2，其特征在于使式ⅩⅢB

与原甲酸三（低级烷基）酯反应

7、按照权利要求1所述的方法制备式ⅤM化合物，

其特征在于使式ⅤN化合物与式ⅩⅦA化合物反应，

ⅤN中E为离去基团，

ⅩⅦA中M为碱金属。

8、按照权利要求2所述的方法制备式ⅤP化合物

其中Z的定义同权利要求2，其特征在于将式ⅤQ化合物

氧化。

9、按照权利要求1所述的方法制备4-甲基-6-甲基磺酰基噻吩并〔3，2-b〕吡啶-7（4H）-酮，其特征在于使式ⅩⅢC化合物

与原甲酸三（低级烷基）酯反应。

10、制备式ⅤT化合物的方法，

其中m＝0或1，其特征在于将式ⅤU化合物氧化

其中m＝0或1。

11、制备药用配方的方法，该方法包括将药学上可以接受的载体与有效治疗量的式Ⅰ噻吩并吡啶酮混合，

其中A环为有选择取代的噻吩环;m＝0或1;n＝0，1，或2;R＝低级烷基，R₁＝低级烷基。

12、按照权利要求11所述的方法，其中噻吩并吡啶酮为具有式Ⅱ的化合物，

其中X代表有选择取代的噻吩环残基，m，n，R和R₁的定义同权利要求11。