[发明专利]二苯醚除草剂

说明书

本发明涉及到一类二苯醚衍生物、这类化合物的制备，含有这类化合物的除草组合剂及它们在抗不希望有的植物的生长中的应用。

申请人的欧洲专利145078对包括载体和作为活性成份的具有通式Ⅰ的二苯醚衍生物的除草组合剂进行了说明，并提出了权利要求。

这里R₁表示氢原子、卤原子烷基或卤代烷基;R₂和R₃可以相同也可以不同，各自独立地表示氢原子、卤原子、烷基、卤代烷基、硝基或氰基;尤其是B和A分别表示氧原子和式子为二（CR₄）₂的基团，这两个R₄可以相同也可以不同，每个R₄表示一个氢原子，一个卤原子或任意取代的下列取代基：烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、环烷氧基、链烯氧基、炔氧基、烷氧羰基烷氧基、烷硫基、酰基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、杂环、式为NR₆R₇的氨基，或者当一个R₄为氢原子，烷氧基或炔基时，另一个为羟基，两个R₄共同表示一个式子为＝NR₆的亚胺基。

R₆和R₇可相同也可不同，各自代表一个氢原子或任意取代的烷基、芳基或酰基。

而X代表氧原子或硫原子。

农业学上正常使用除草剂是需要在农作物出芽前或出芽后喷洒到庄稼地上。当然，喷洒后，除草剂就要暴露在土壤中的水份和正常降雨的雨水之中，因此活性成份对水解的稳定性应足以避免除草功效的过早丢失具有非常实际的重要性。想不到现在已发现，在欧洲专利145078仅仅概括地描述而没有明确具体地揭示的一类化合物比实际公开的大多数二苯醚2-苯并〔C〕呋喃酮具有高得多的水解稳定性。这些化合物以在取代部位A，存在一个通式为-C（R）₂（R为烷基）的亚烷基为特征。这种类型的二烃基2-苯并〔C〕呋喃酮与欧洲专利局145078中实际公开的二苯醚2-苯并〔C〕呋喃相比除了具有更高的水解稳定性外、在农田应用中证实有更高的除草活性。

相应地，本发明提供的苯氧基-2-苯并〔C〕呋喃酮衍生物具有通式Ⅱ：

其中，R₁代表一个氢原子、卤原子（最好为氯原子），烷基、卤代烷基（最好为三氟甲基）;R₂和R₃可以相同也可不同，各自代表一个氢原子、卤原子（最好是氯原子）、烷基、卤代烷基（最好是三氟甲基）、硝基或氰基;R₄和R₅可以相同也可以不同，各自代表一个烷基。

当前述的任一取代基代表或含有一个烷基时，这个烷基可以是直链的或支链的而且所含碳原子数可高达10个（最好为6个），适宜的例子是甲基和乙基。当它们包含一个卤代烷取代基时，该卤代烷基所含碳原子数可高达6个（最好是4个），卤原子适宜为氟原子或氯原子，三氟甲基特别适宜。当前述取代基中的一些被指定为被任意取代时，这些任意存在的取代基可能是在开发杀虫化合物和/或者修饰这类化合物以便影响他们的结构/活性、持久性，穿透性和其它性质时惯用的那些基团中的一 些。这些取代基的特定例子包括卤原子（尤其氯原子），硝基、氰基、烷基或卤代基（尤其是三氟甲基）。

优先选择的化合物是那些R₁代表卤原子（尤其氯原子）或特别是三氟甲基;R₂代表硝基、氰基、三氟甲基，特别是卤原子（尤其，氯原子）;R₃代表卤原子（尤其氯原子）或特别是氢原子的化合物。

R₄和R₅各自从含1～6碳原子的烷基（尤其是从1～4个碳原子烷基）中优先选择。更合适的是R₄和R₅各自从甲基和乙基中选择。若一个是甲基，另一个是乙基，则更有利。

应当意识到，当取代基原本就是为了引入一个不对称碳原子时，会导致化合物存在立体异构体。同样一些取代基结合允许存在互变异构体。通常，这些异构体中一个具有比其它异构体高的生物活性。本发明的范围包括这些化合物的不同的异构体和这些异构体的混合物以及含有存在于这些异构体和混合物中的活性成份的除草组合剂。

本发明还提供了权利要求1～6任一条中要求的具有式Ⅱ的苯氧基2-苯并〔C〕呋喃酮衍生物的制备方法，在权利要求1～6中包括具有式Ⅲ化合物