[发明专利]新的喹哪啶酰胺衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备分子式(Ⅰ)的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法：

(Ⅰ)

其中R¹和R²各为一个低级烷基或R¹和R²与相邻的氮原子联结组成一个5-7元的环；X为氢原子、一个低级烷基或一个低级烷氧基；其特征包括分子式(Ⅱ)的喹哪啶酸或它的活性衍生物和分子式(Ⅲ)的化合物之间发生反应：

(Ⅱ)

(Ⅲ)

其中R¹，R²和X与上面所述意思相同；并且化合物(Ⅰ)可以选择性地转化成酸加成盐。

2、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中原料物中的R¹和R²各为一个含有1-6个碳原子的烷基。

3、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中原料物中的R¹和R²与相邻氮原子联结组成一个5-7元的环。

4、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中原料物中的X为氢原子。

5、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中原料物中的X是一个含有1-6个碳原子的低级烷基。

6、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中喹哪啶酸的活性衍生物是酰基卤、由喹哪啶酸和单烷基羧酸（monoalkyl-carbonic  acid）结合得到的混合酸酐、酸酐或喹哪啶酸的对硝基苯酯。

7、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物的酸加成盐的方法，其包括分子式（Ⅱ）的喹哪啶酸和分子式（Ⅲ）的化合物在缩合剂存在下起反应，缩合剂选自N，N′-二环己基碳化二亚胺，N，N′-二环己基碳化二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺的组合物或N，N′-碳化二亚胺与1-羟基苯并三唑的组合物。

8、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物和它的酸加成盐的方法，其中喹哪啶酰胺衍生物是N-（3-二甲氨基-1-苯丙基）喹哪啶酰胺;N-（3-二乙氨基-1-苯丙基）喹哪啶酰胺，N-（1-苯基-3-二丙氨基丙基）喹哪啶酰胺;N-（1-苯基-3-吡咯烷基丙基）喹哪啶酰胺;N-（1-苯基-3-哌啶基丙基）喹哪啶酰胺;N-〔3-（全氢化吖庚因-1-基）-1-苯丙基〕喹哪啶酰胺;N-〔1-（2-甲基苯基-3-哌啶丙基〕喹哪啶酰胺;N-〔1-（3-甲基苯基）-3-哌啶丙基〕喹哪啶酰胺;N-〔1-（4-甲基苯基）-3-哌啶丙基〕喹哪啶酰胺或N-〔1-（4-甲氧基苯基）-3-哌啶丙基〕喹哪啶酰胺。

9、根据权利要求1所述的制备分子式（Ⅰ）的喹哪啶酰胺衍生物的酸加成盐的方法，其中酸是富马酸或草酸。