[发明专利]新型苯甲酰胺的制备方法

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)的苯甲酰胺化合物的方法，

式中：

R₁表示氢原子，甲基，或烯丙基，

R₂表示氢原子，甲基、乙基，烯丙基，苄基，环丙基甲基，或环已烯基甲基，

R₃、R₄、R₅、R₆和R₇表示氢原子或甲基，

X表示氯或溴原子，

其特征在于该方法包括：通式(Ⅱ)的酸或其一种活性衍生物与通式(Ⅲ)的腈反应，得到的通式(Ⅳ)的中间体取代氰甲基苯甲酰胺衍生物与取代二胺反应，得到期望的通式(Ⅰ)的化合物，

式中R₁和X的含义同上，

式中R₈和R₇的含义同上，

式中R₁，R₈，R₇和X的含义同上。

2、制备通式（Ⅰ）的苯甲酰胺化合物的方法，其特征在于该方法包括：通式（Ⅴ）的混合酯与通式（Ⅲ）的腈反应，所得式（Ⅳ）的中间体氰甲基苯甲酰胺衍生物与取代二胺反应，得到期望的通式（Ⅰ）的化合物，

式中，R₁和X的含义同上。

3、制备通式（Ⅰ）的苯甲酰胺化合物的方法，其特征在于该方法包括：通式（Ⅵ）的酰氯与通式（Ⅲ）的腈反应，所得式（Ⅳ）的中间体氰甲基苯甲酰胺衍生物与取代二胺反应，得到期望的通式（Ⅰ）的化合物，

式中，R₁和X的含义同上。

4、按权利要求1的方法，将由2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸制得的中间体N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-乙基乙二胺反应，得到N-[（1-乙基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺。

5、按权利要求1的方法，将N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-烯丙基乙二胺反应，得到N-[（1-烯丙基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺。

6、按权利要求8的方法，将由2-羟基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯制得的中间体N-（氰甲基）-2-烯丙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-乙基乙二胺反应，得到N-[（1-乙基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-烯丙氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺。

7、按权利要求1的方法，将由2-甲氧基-4-氨基-5-溴苯甲酸制得得中间体N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-溴苯甲酰胺与N-乙基乙二胺反应，得到N-[（1-乙基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-甲氧基-4-氨基-5-溴苯甲酰胺。

8、按权利要求1的方法，将由2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸制得的中间体N-甲基-N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-乙基乙二胺反应，得到的产物与甲磺酸反应，得到N-甲基-N-[（1-乙基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺甲磺酸盐

9、按权利要求1的方法，将N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-甲基乙二胺反应，生成的产物与含氯化氢气体的溶液反应，得到N-[（1-甲基-2-咪唑啉-2-基）甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺盐酸盐

10、按权利要求1的方法，将N-（氰甲基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与1-乙氨基-2-氨基丙烷反应，得到N-[（1-乙基-4-甲基-2-咪唑啉-2-基）甲基]-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺。

11、按权利要求1的方法，将由2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酸制得的中间体N-（1-氰乙基）-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺与N-乙基乙二胺反应，得到N-[1-（乙基-2-咪唑啉-2-基）乙基]-2-甲氧基-4-氨基-5-氯苯甲酰胺。