[其他]头孢菌素核衍生物的制备方法及其在药物方面的应用无效

专利信息
申请号: 86105905 申请日: 1986-08-09
公开(公告)号: CN86105905A 公开(公告)日: 1987-07-29
发明(设计)人: 让·乔治·托伊舒;阿兰·邦纳;约瑟夫·阿斯佐迪 申请(专利权)人: 鲁索-艾克勒夫公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/54;//;27900;20500)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨钢
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 头孢菌素 衍生物 制备 方法 及其 药物 方面 应用
【说明书】:

在欧洲专利申请015329号中,描述了1-去硫杂-2-硫代头孢菌素酸(cephalosporanic    acid)的新的衍生物及它们的盐,它们的制备方法以及作为药物的使用情况。

该专利中描述的产品符合通式(Ⅰ):

其中R表示(其中Ra表示有机基团),或基团Ri和Rj可以相同或不同,表示一氢原子或一脂族的或芳族的烃基,或一个杂环基,或者Ri和Rj与它们所连接的氮原子共同组成一个可能有取代基的环基,R或者表示Rb-NH-,Rb表示一个可能被取代的碳环或杂环芳基,

R1表示:

a)基团-Z-R2,其中R2是一可能被取代,或被杂原子插入的烷基、烯基或炔基,而Z表示-可能被氧化的硫原子、硒原子、氧原子或-NH-,

b)基团-Za-R3,其中R3表示一可能被取代的碳环或杂环芳基,或者一可能被取代的季铵基,Za表示一亚甲基、一个硫、硒或氧原子或者-NH-,或者Za表示一单键,或者Za表示一基团-CH2-S-,

c)具有可能被取代或被杂原子插入的2-8个碳原子的烷基、烯基或炔基。

d)卤原子、腈、可能酯化或成盐的羧基、叠氮基、氰硫基或异氰硫基或者

e)叠氮甲基,氨基或单或双取代的甲胺基,氰硫基甲基,异氰硫基甲基,氨基甲酰氧甲基,脲亚氨基次甲基,可能被取代的芳基亚肼基次甲基,硝基甲基或者二或三卤代甲基,-CH2-ONO2,CH2-P(alk)3或(Oalk)2,alk表示一含有1-4个碳原子的烷基。

R4表示氢原子或甲氧基,COM表示-CO2A其中A表示氢原子,碱金属,碱土金属,镁,铵或有机胺碱的等价物,或者A表示酯基,或-CO2A表示一基团CO-2,或者R1和CO2A与同它们连接的碳原子一起形成一残基

或者COM表示一可能取代的氨基甲酰基,n2表示整数0,1或2,该专利还描述了式(Ⅰ)产物与无机或有机酸成的盐。

符合上述通式的产品可以外消旋的或光活性的形式存在。

本申请的主题是具有通式(Ⅰ)的产物

其中R表示基团(其中Ra为有机基团);或,其中Ri和Rj可相同或不同,表示氢原子或者一个脂族的或芳族的烃基,杂环基,或者Ri和Rj与它们所连接的氮原子形成可能有取代基的环基;或Rb-NH-,其中Rb表示可能有取代基的碳环或杂环的芳基。

R1A表示下面两基团之一

其中R′A和R′B(相同或不同)表示氢原子或1-4个碳原子的烷基。ZA表示单键或可能氧化的硫原子或氧原子,R3A表示可能有取代基的碳环或杂环芳基或可能带取代基的季铵基或乙酰基,甲氨酰基,烷氧羰基,有1-4个碳原子的烷基或卤代烷基,腈或叠氮基。

R4表示氢原子或甲氧基,

A表示氢原子,碱金属或碱土金属,镁,铵,或有机胺碱的等价物或者A表示酯基,或CO2A表示CO·

n2表示整数0,1或2,本申请的主题还包括式(Ⅰ)产品与无机或有机酸生成的盐。

式(Ⅰ)化合物(ZA表示硫原子或氧原子,R3A表示季铵)当中,优先选用的产品应是其中ZA不直接连在氮原子上的。

式(Ⅰ)产品可以外消旋的或旋光体形式存在。

在R代表的意义中,第一类产品(即为本申请的主题)应是由它们当中的R表示具有下式的酰胺基的一些产物组成,

其中Ra表示有机基团。

在表示Ra的基团中,可列出下面一些:

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