[其他]对酰氨基苯甲酰胺的制备方法

权利要求书

1、式(Ⅰ)的化合物或其可用作药的与酸形成的盐的制备方法，

式中R₁是C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、或R₈R₉N-alK-，其中R₈和R₉各自为氢、C₁-C₆烷基、或C₃-C₇环烷基、或R₈和R₉与和它们相连的氮原子一起是吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、吗啉代、或N-甲基哌嗪子基，“alk”是一个从C₁-C₆脂族烃衍生出来的二价有机基团，

R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，和R₇各自单独是氢或甲基；

n是零或1，

制备方法包括：

(a)用式的酰化试剂酰化式(Ⅳ)的化合物

式中R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，和R₇各自为氢或甲基，式中Ra是C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基，X是溴、氯、羟基或-OCORa，或

(b)用式R₈R₉NH的胺与式(Ⅱ)的化合物反应，

式中R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和n同前所述，R₁′是溴或氯取代的C₁-C₆烷基，式R₈R₉NH中R₈和R₉可各自为氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基、或R₈和R₉与和它们相连的氮原子一起为吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、吗啉代、或N-甲基哌嗪子基，和“alk”是一个从C₁-C₆脂族烃衍生出来的二价有机基团；

并可有选择地制成产物的可用作药的与酸形成的盐。

2、按照权利要求1的方法，用式的酰化试剂与4-氨基-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺反应，其中Ra是C₁-C₆烷基和X是溴、氯、羟基、或OCORa，此产物可有选择地转化成可用作药的与酸形成的盐。

3、按照权利要求2的方法，4-氨基-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺与乙酰氯反应生成4-（乙酰氨基）-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺，此产物可有选择地转化成用作药的与酸形成的盐。

4、按照权利要求1的方法，式R₈R₉NH的一个胺与4-〔（氯乙酰基）氨基〕-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺反应，其中R₈和R₉与权利要求1所规定的一样，此产物可有选择地转化成可用作药的与酸形成的盐。

5、按照权利要求4的方法，4-〔（氯乙酰基）氨基〕-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺与二乙胺反应，生成4-（〔（二乙氨）乙酰基〕-氨基）-N-（2，6-二甲苯基）苯甲酰胺，此产物可有选择地转化成可用作药的与酸形成的盐。

6、按照权利要求1的方法制备的式（Ⅰ）化合物。

7、制备式（Ⅱ）化合物的方法，

其中R₁′是溴-或氯-取代的C₁-C₆烷基;

R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，和R₇各自是氢或甲基;

n是零或1，制备方法包括用式酰化试剂与式（Ⅳ）的化合物反应，

其中R₂，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇各自是氢或甲基;X是溴、氯、羟基或-OCOR₁′。