[发明专利]肠炎灵胶囊剂的制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗肠炎药物的制备方法，特别是肠炎灵胶囊剂的制备方法。

肠炎尤其是急性肠炎及菌痢是季节性常见病，多发病，每年夏秋季是肠炎的流行季节，发病率很高，虽死亡率不高，但部分病人却因急性期治疗不当转成慢性肠炎，病程可长达数年至数十年。特别是溃疡性结肠炎更难治。主要临床表现为腹泻、腹痛，可脱水发烧，严重的危害着人们的身心健康。目前国内外均采用单方抗菌素类及收敛止泻药物合用，但治疗效果均不够理想。治疗肠炎当前以复方新诺明为首选药物，其治愈率才达到40%左右，好转率为26%左右，总有效率为66%左右。尚无复方制剂及理想的治疗方法，尤其是对慢性肠炎的治疗。故寻找一种高效杀菌，抑菌、收敛、止泻、止痛的复方制剂的方法实属必要。

本发明的任务是寻找一种高效杀菌治疗急、慢性肠炎的药物的制备方法，特别是肠炎灵胶囊的制备方法。它不仅要具有抗炎杀菌、抑菌的效力，又要具有收敛、止泻、止痛等功能。用药量小、毒副反应少，服用方便而高效，治疗迅速而满意的一种治疗肠炎药物的复方制剂的新剂型。

本发明是这样实现的：取口服基质26.1～35.4g，与吐温-80 6～9.5g混合加热至36℃～90℃，使其熔化后加入甲哌力复霉素9.6～13.0g和次硝酸铋12.8～17.3g，不断搅拌均匀，立即浇灌锥形模具内，冷却后开模取出锥形绛紫色固体装入胶囊即得。制成100粒，每粒重0.65g±0.05。

甲哌力复霉素为半合成广谱抗菌素，对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均有较强的抑菌和杀菌作用。尤其是对金黄色葡萄球菌作用更强。肠炎灵胶囊是甲哌力复霉素与次硝酸铋的复方制剂，其抑菌活性同甲哌力复霉素胶囊及复合甲哌力复霉素胶囊。次硝酸铋是保护收敛剂，口服后附着在肠粘膜的表面形成一层保护膜，减轻外来对肠粘膜的刺激。从而降低炎性渗出，并可减慢肠蠕动，达到收敛、止泻、止痛之功能。肠炎灵胶囊剂是甲哌力复霉素与次硝酸铋的脂肪性基质制剂，因此它既有甲哌力复霉素的抗菌效力，又有次硝酸铋的收敛、止泻、止痛作用。通过健康人体内释放试验证明，体内次硝酸铋对甲哌力复霉素的吸收代谢无不良影响。肠炎灵胶囊剂对控制肠蠕动机能较单方次硝酸铋为优。吐温-80作为表面活性剂可增加甲哌力复霉素的溶解度与释放度，有利于甲哌力复霉素在体内的吸收并可提高生物利用度。半合成椰子油除作为赋形剂外，还可减少甲哌力复霉素在肝脏的蓄积，降低对肝脏的毒副反应。故肠炎灵胶囊剂明显优于现有治疗肠炎的方法。肠炎灵胶囊剂的制备方法即为当前首创方法。

本发明的优点：

1、每日一次，每次4粒（即450mg），空腹顿服剂量小，服用方便。

2、急性肠炎服用1～3天总有效率94.76%，慢性肠炎效果更佳有效率95%，菌痢100%，疗效迅速，效果满意，毒副作用少。

3、次硝酸铋为无毒副反应常用的收敛药物，老少皆可服用，便于推广，故具有明显的社会效益及经济效益。

具体实施方案如下：

实施方案1：最佳实施方案取30.75克半合成椰油酯与8克吐温-80混合加热至65～85℃，待熔化后加入甲哌力复霉素11.25克和次硝酸铋15.0克，不断搅拌使其均匀，浇灌锥形模具冷却后，开模取出为锥形绛紫色软状固体装入胶囊即得。制成100粒，每粒重为0.65±0.05克。

实施方案2：取26.1克半合成椰油酯与6克吐温-80混合加热至65～85℃，待熔化后加入9.6克甲哌力复霉素和12.8克次硝酸铋，不断搅拌均匀，浇灌锥形模具内冷却后，开模取出锥形绛紫色软状固体，装入胶囊即得。制成100粒，每粒重0.65±0.05克。

实施方案3：取35.4克半合成椰油酯与9.5克吐温-80混合加热至65～85℃，待熔化后加入13.0克甲哌力复霉素和17.3克次硝酸铋，不断搅拌均匀，浇灌锥形模具内冷却后，开模取出锥形绛紫色软状固体，装入胶囊即得。制成100粒，每粒重0.65±0.05克。

口服基质半合成椰油酯，其溶点为35～37℃，酸价不大于1，碘价不大于3，皂化价215～235，羟价不大于55。