[发明专利]咪唑类化合物的制备方法

说明书

本发明涉及到咪唑类化合物，及其制备方法和它们作为杀菌的应用。

比利时专利852，897（Baycr）公开了作为杀虫剂，杀螨剂以及杀线虫剂的具有下式的一类化合物

在这里R表示未被取代或被取代的烷基，环烷基，芳基或芳烷基;R¹是氢原子或烷基;R²氢原子或烷基，链烯基，炔基，卤代烷基，卤代链烯基或烷氧基烷基，R³是未被取代或被取代的含氮杂环基或基团-CR⁴R⁵R⁶，这里R⁴和R⁵可以相同或不同，代表氢，烷基或一起形成1，5-亚戊基或1，4亚丁基，R⁶表示未被取代或被取代的含氮杂环基。上面的化合物可以由作为中间体的相应的肟类来制备，其化学结构式为：

有关R³和R⁶所例举和提到的所有含氮杂环基通过氮原子和分子的其余部分相连结，例如未被取代或被取代的吡唑基-（1），咪唑基-（1），1，2，4-三唑基-（1），1，2，3-三唑基-（1），1，3，4-三唑基-（1），吲咪唑基-（1），苯并咪唑基-（1），和苯并三唑基-（1）。

英国专利-A-2092569（Farmos）公开了一类具有下式的咪唑

这里每个R₁，R₂，R₃可以相同或不同，为氢，氯，溴，氟，甲基，乙基，甲氧基，氨基，羟基或硝基;R₄是氢或1到7个碳原子的烷基;R₅是氢或1到5个碳原子的直链或支链烷基或苯基;R⁶是氢或是1到7个碳原子的烷基或是取代或未取代的苄基;X是CH₂，-CHOH-或-CH＝CH-;n是从零到4的整数，如果R₅和R₆同时是氢，则n是4而X是-CH＝CH-。当R₆是氢时，上述两个化学结构式实质上是相同的。当R₆是取代的苄基时，它最好带有高达3个从同R₁、R₂、R₃一样的基中选择出的取代基。发现这些咪唑具有药理学性质，包括抗高血压，抗高血栓形成，β-阻滞，抗细菌和抗霉活性。上述化合物的化学结构式中的X是-CHOH-，这些化合物可通过在适当的咪唑醛和芳烷基卤化镁之间的格利雅反应来制备。这个反应意外说明产生的付产物与上面的化学结构式相近似，只是X是-CO-。这些化合物中的X（-CO-）可以被还原，例如用乙醇中的硼氢化钠还原，还原的化合物中X是-CHOH-。只是上述化学式的化合物中X是-CHOH-和n是1时，这个化合物才具体命名为4-[2-（2，6′-二甲基-苯基）-1-羟乙基]-2-甲基咪唑（实例3），但没有涉及到在格利雅反应中所产生的副产物中X是-CO-的化合物。

现在已发现一类具有有效杀菌活性的新型5-取代咪唑衍生物。

本发明提供了具有通式（Ⅰ）的咪唑

或其酸加成盐，这里R表示未被取代或被取代的苯基;R¹表示未被取代或被取代的烷基，环烷基，链烯基，芳基或芳烷基;R²表示氢原子，氰基，-CO₃NH₂基，或未被取代或被取代的烷基;而X表示氧原子或＝NOR³基，其中R³是氢原子，或未被取代或被取代的烷基，环烷基，链烯基，烷基羰基，芳基或芳烷基。

可以取代上述基团的取代基包括例如卤原子和烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、氨基、羧基、烷氧羰基、苄基、苯氧基、硫代苯基、硫代烷基和烷基磺酰基，任何烷基部分最好有高达4个碳原子。

R最好是未被取代或被1到5个卤原子取代的苯基，R是被1到3个卤原子（最好是氯原子）取代的苯基时较好。

R¹最好是C_1-10烷基，通常是C_1-6烷基，C_3-8的环烷基，C_2-6的链烯基，苯基或苄基。

R²最好是C_1-6烷基，或更好是氢原子。