[其他]取代的桥式重氮二环烷基喹诺酮羧酸无效
申请号: | 86106385 | 申请日: | 1986-09-17 |
公开(公告)号: | CN86106385A | 公开(公告)日: | 1987-06-03 |
发明(设计)人: | 马丁·雷蒙德·杰夫逊;保罗·罗伯特·麦夸克 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07D471/04;C07D498/06;C07D487/18;A61K31/435 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨钢 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 桥式重氮二 环烷 基喹诺酮 羧酸 | ||
1、一种制备下式化合物或其药物上可接受的酸加成盐的方法:
其中
R1是氢,一种药物上可接受的阳离子,或(C1-C6)烷基,
A是CH,CF,CCL或N;
Y是(C1-C3)烷基,(C1-C3)囟烷基,环丙基,乙烯基,甲氧基,N-甲胺,P-氟苯基,P羟基苯基或对-氨基苯基,或者
A是碳原子,而且它与Y以及与A与Y所连接的碳或氮相互接连成为五员或六员环,它们可含氧,而且可连接到是甲基或亚甲基的R3处,
其中m是1或2,
n是1,2或3,
p是0或1,
Q是氢(C1-C3)烷基,(C1-C6)烷羰基或(C1-C6)烷基-氨基甲酰基,本方法特征在于:将Ⅱ式化合物
(其中R1,Y及A是上面定义的一样,Hal为囟素)同一种具有R2H式的化合物(其中R2是上面说过的)进行反应,而且任意地转化这种式Ⅰ的化合物成为一个酸加成盐。
2、根据权利要求Ⅰ所说的一个方法,其特征在于,R1及A如同权利要求Ⅰ.中所规定的一样,Y是独个的甲氧基,N-甲酰胺,对-氟苯基,对-羟苯基或对-氨基苯或者
A是碳原子,而且它与Y及与A和Y所接连的碳和氮相互接连成五员或六员环,它可含有氧,而且可能已接到是甲基或亚甲基的R1处,而且R2是一桥式-重氮二环烷取代物,它是从下物选出
其中m是1或2,
n是2或3;以及
Q是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C6)烷氧基-羰基,(C1-C6)烷基氨甲酰基。
3、根据权利要求2所说的一个方法,其特征在于R1是H,A是CH,CF或N,Y是甲氧基,N-甲胺,对-氟苯基,对-羟苯基或对-氨苯基。
4、根据权利要求2所说的一个方法,其特征是制备下式的化合物
其中X1是CH2,或O,而Z是CH2,或C-CH2。
5、根据权利要求3或4所说的一个方法,其特征在于R2是8-甲基-3,8-重氮二环〔3,2,1〕辛-3-基,1,4-重氮二环〔3,2,2〕壬-4-基,9-甲基-3,9-重氮二环〔4,2,1〕壬-3-基,3,9-重氮二环〔4,2,1〕壬-3-基,9-甲基-3,9-重氮二环〔3,3,1〕壬-3-基,2,5-重氮二环〔2,2,1〕庚-2-基,1,4-重氮二环〔3,3,1〕壬-4-基,5-甲基-2,5-重氮二环〔2,2,2〕辛-2-基,或2,5-重氮二环〔2,2,2〕辛-2-基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国辉瑞有限公司,未经美国辉瑞有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/86106385/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:带散热片的热传导装置及其制造方法
- 下一篇:N-甲酰基硫代膦酰胺酯