[其他]取代的桥式重氮二环烷基喹诺酮羧酸无效

专利信息
申请号: 86106385 申请日: 1986-09-17
公开(公告)号: CN86106385A 公开(公告)日: 1987-06-03
发明(设计)人: 马丁·雷蒙德·杰夫逊;保罗·罗伯特·麦夸克 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;C07D471/04;C07D498/06;C07D487/18;A61K31/435
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 杨钢
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 桥式重氮二 环烷 基喹诺酮 羧酸
【权利要求书】:

1、一种制备下式化合物或其药物上可接受的酸加成盐的方法:

其中

R1是氢,一种药物上可接受的阳离子,或(C1-C6)烷基,

A是CH,CF,CCL或N;

Y是(C1-C3)烷基,(C1-C3)囟烷基,环丙基,乙烯基,甲氧基,N-甲胺,P-氟苯基,P羟基苯基或对-氨基苯基,或者

A是碳原子,而且它与Y以及与A与Y所连接的碳或氮相互接连成为五员或六员环,它们可含氧,而且可连接到是甲基或亚甲基的R3处,

其中m是1或2,

n是1,2或3,

p是0或1,

Q是氢(C1-C3)烷基,(C1-C6)烷羰基或(C1-C6)烷基-氨基甲酰基,本方法特征在于:将Ⅱ式化合物

(其中R1,Y及A是上面定义的一样,Hal为囟素)同一种具有R2H式的化合物(其中R2是上面说过的)进行反应,而且任意地转化这种式Ⅰ的化合物成为一个酸加成盐。

2、根据权利要求Ⅰ所说的一个方法,其特征在于,R1及A如同权利要求Ⅰ.中所规定的一样,Y是独个的甲氧基,N-甲酰胺,对-氟苯基,对-羟苯基或对-氨基苯或者

A是碳原子,而且它与Y及与A和Y所接连的碳和氮相互接连成五员或六员环,它可含有氧,而且可能已接到是甲基或亚甲基的R1处,而且R2是一桥式-重氮二环烷取代物,它是从下物选出

其中m是1或2,

n是2或3;以及

Q是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C6)烷氧基-羰基,(C1-C6)烷基氨甲酰基。

3、根据权利要求2所说的一个方法,其特征在于R1是H,A是CH,CF或N,Y是甲氧基,N-甲胺,对-氟苯基,对-羟苯基或对-氨苯基。

4、根据权利要求2所说的一个方法,其特征是制备下式的化合物

其中X1是CH2,或O,而Z是CH2,或C-CH2

5、根据权利要求3或4所说的一个方法,其特征在于R2是8-甲基-3,8-重氮二环〔3,2,1〕辛-3-基,1,4-重氮二环〔3,2,2〕壬-4-基,9-甲基-3,9-重氮二环〔4,2,1〕壬-3-基,3,9-重氮二环〔4,2,1〕壬-3-基,9-甲基-3,9-重氮二环〔3,3,1〕壬-3-基,2,5-重氮二环〔2,2,1〕庚-2-基,1,4-重氮二环〔3,3,1〕壬-4-基,5-甲基-2,5-重氮二环〔2,2,2〕辛-2-基,或2,5-重氮二环〔2,2,2〕辛-2-基。

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