[其他]有机锡化合物及含有它们的农药

说明书

本发明有关一些新的不对称三有机基锡化合物，它们的制备以及含有这些新化合物的农药配方。

有许多种寄生在植物上的害虫。其中蜱螨目（Acarina）对许多种庄稼和园艺作物能造成巨大损害，从而在农业管理方面引起严重的问题。由于这种食植物的螨类对农药能很快产生耐药性，因此一直在不断地寻求新而有效的农药。

已知的控制这些螨类有用的有机化合物包括，例如，Cyheratin（商品名称Plictran，美国专利3264177）和fenbutatin oxide（商品名称osadan，美国专利3657451）。但是这些已知的化合物有一个缺点，即它们的农药活性随着害虫的种类而变化，并且对某些已有耐药性的叶螨没有抑制能力。

考虑到上述情况，本发明的发明者们对有机锡化合物进行了广泛的研究，以求从中发现具有农药活性的有效化合物，特别是那些对已有的农药有耐药性的叶螨类有效的化合物。研究结果表明：下式（Ⅰ）所代表的不对称三有机基锡化合物有优良的农药活性，对那些对已知的有机锡化合物有耐药性的叶螨类尤其如此。

本发明提供由式（Ⅰ）表示的具有农药活性的不对称三有机基锡化合物：

其中R¹代表烷基、环烷基或芳烷基，当R¹是烷基时，R^＊代表氟苯基或三氟甲基苯基;当R¹是环烷基时，R^＊代表二氯苯基，新戊基，三甲基硅甲基，二甲基苯基硅甲基或下式

代表的基因，其中R²代表卤素、三氟甲基，或烷氧基;当R¹是芳烷基时，R^＊代表2-噻吩基，3-噻吩基，新戊基，三甲基硅甲基，二甲基苯基硅甲基或下式

代表的基团，其中R³，R⁴和R⁵各自代表氢，卤素，三氟甲基，低级烷基或烷氧基。m代表1或2，X代表卤素，咪唑基，三唑基，苯硫基或是选自下列基团中的一种：

-OCOR⁶，-SSCNR⁷R⁸，-NCO，-NCS，，

-SCH₂COOR⁶，-SR⁷，

当m为1时，其中R⁶代表烷基，R⁷和R⁸各自代表低级烷基，R⁹和R¹⁰各自代表氢或低级烷基;当m为2时，它们各自代表氧、硫，或选自下列基团中的一种：

-OSO₂O-，

在本发明的公开说明和权利要求中所用的下列术语有如下定义。

术语“烷基”指具有一至十二个碳原子的直链或支链的饱和烃基，包括甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，戊基，异戊基，叔戊基，新戊基，1-甲基丁基，1，2-二甲基丁基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基等。

术语“低级烷基”指6个碳原子以下，定义如上所述的烷基。

术语“芳烷基”指被芳基取代的烷基，包括苯甲基，苯乙基，苯丙基，甲基苯甲基，α，α-二甲基苯乙基等。

术语“环烷基”指含有三至十个碳原子的饱和环烷基，例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基，环辛基，环壬基，环癸基等。

术语“卤素”指氯，溴，碘和氟。

术语“害虫”在这里应理解为对植物有害的昆虫和螨类，特别是那些食植物的害虫，术语“农药”或“农药配方”包括杀虫剂和杀螨剂。

制备式（Ⅰ）所示化合物的方法将在下面详细说明。

化合物（Ⅰ）中当X是卤素时此后被简称为化合物（Ⅰa），它可按下述反应途径Ⅰ来制备;X是除卤素以外的其它基团的化合物（Ⅰ），可以由化合物（Ⅰa）按下述反应途径Ⅱ至Ⅳ来制备。

上述反应途径中，R^＊和R¹的定义如前所述，Hal，y¹和y²各自可以是氯，溴或碘;n是1或2，条件是当n为1时，R^＊是一个含硅的基团，当n为2时，R^＊是一个芳基或新戊基。下面对这些反应在加以详细说明。

第一步