[其他]消化道收缩运动兴奋剂

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物或其盐的方法：

其中R¹代表氢原子或可以被取代的酰基；R²代表氢原子，可以被取代的酰基或烷基；R³，R⁴和R^a规定于下；Z代表式(其中R⁵代表氢原子，可以被取代的酰基或烷基，R⁶代表氢原子，低级羧酸的酰基或可被烷硫基取代的烷基)，式(其中R⁷代表氢原子，可以被取代的酰基或烷基)，式[其中Y代表式B-R⁸(其中R⁸代表烷基或芳基)，＞s=o，＞c=o，＞c=s或式(其中R⁹和R¹⁰可以相同或不同，各自代表氢原子或烷基或与相邻碳原子组成为环烷基，或R⁹和R¹⁰任一个是氢原子，烷基或芳基，而另一个是二烷基氨基)]；该制备方法包括将由下式表示的化合物(可以是被保护的)与酰化剂、烷基化剂、硼酸化试剂(Bcronating agent)、碳酸化试剂、亚磺酰化试剂或缩酮化试剂反应，如有必要再去掉保护基：

其中R³代表氢原子或甲基；R⁴代表氢原子或羟基；Z¹¹代表式

；R^a代表式(其中R^b代表氢原子、低级烷基或环烷基，R^c代表氢原子，可以被取代的低级烷基，环烷基，低级烯基或低级炔基，或R^b和R^c与邻近的氮原子一起形成环烷氨基)或式(其中R^d代表低级烷基，R^e和R^f可以是相同或不同，各自代表可以被取代的低级烷基、环烷基、低级烯基或低级炔基，或R^e和R^f与邻近的氮原子一起形成环烷氨基，X^-表示阴离子)；和当R^a为式时，代表式(其中R¹¹和R¹²二者都代表氮原子或二者连在一起形成一化学键)，或者当R^a为式时，则代表式(其中R¹¹和R¹²的意义规定)如上或代表式(其中R⁰代表氢原子或低级烷基)。

2、按照权利要求1的方法，其中酰化剂为羧酸的活性衍生物或磺酸的活性衍生物。

3、按照权利要求1的方法，其中酰化剂与化合物（2）的2′-、4″-、11-或12-位上的羟基反应。

4、按照权利要求1的方法，其中烷基化试剂为烷基卤或二甲亚砜。

5、按照权利要求1的方法，其中烷基化试剂与化合物（2）的4″-、11-或12-位上的羟基反应。

6、按照权利要求1的方法，其中硼酸化试剂（Boronatingagent）为烷基硼酸或芳基硼酸。

7、按照权利要求1的方法，其中硼酸化试剂与化合物（2）的11-和12-位上的羟基反应。

8、按照权利要求1的方法，其中碳酸化试剂为碳酸亚乙酯，羰基二咪唑或硫代羰基二咪唑。

9、按照权利要求1的方法，其中碳酸化试剂与化合物（2）的11-和12-位上的羟基反应。

10、按照权利要求1的方法，其中亚磺酰化试剂或缩酮化试剂与化合物（2）的11-和12-位上的羟基反应。