[发明专利]新的喹唑啉衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86106984.6 申请日: 1986-10-07
公开(公告)号: CN1017242B 公开(公告)日: 1992-07-01
发明(设计)人: 桥本真志;奥照夫;伊藤义邦;并木隆之;泽田弘造;笠原千义;马场幸久 申请(专利权)人: 藤沢药品工业株式会社
主分类号: C07D239/96 分类号: C07D239/96;C07D239/95;A61K31/505
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李雒英
地址: 日本大阪市*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备下式化合物或其盐的方法:

式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或卤代(低级)烷基,

R3是含有一个或多个卤原子的苯基;或苯基(低级)烷基或萘基(低级)烷基,二者都可带有一个或多个取代基,这些取代基可从卤素、低级烷氧基、卤代(低级)烷基和低级烷基中选择;

R4是羧基或被保护的羧基,

A是氧或硫原子,

Y是羰基、硫代羰基或磺酰基,

Z是低级亚烃基,

包括:

(a)将下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,A和Y各自的定义如上所述)或其盐与下式:

的化合物(式中R4和Z各自的定义如上所述,X是离去基团)或其盐反应,得到下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或

(b)将下式:

的化合物(式中R1,R2,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式:

的化合物(式中R3和X各自的定义如上所述)或其盐反应,得到下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或

(c)将下式:

的化合物(式中R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式:

的化合物(式中A的定义如上所述)反应,得到下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或

(d)将下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,A,Y和Z各自的定义如上所述,R4a为被保护的羧基)进行水解,得到下式:

的化合物(式中R1,R2,R3,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐。

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