[发明专利]新的喹唑啉衍生物的制备方法无效
申请号: | 86106984.6 | 申请日: | 1986-10-07 |
公开(公告)号: | CN1017242B | 公开(公告)日: | 1992-07-01 |
发明(设计)人: | 桥本真志;奥照夫;伊藤义邦;并木隆之;泽田弘造;笠原千义;马场幸久 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D239/96 | 分类号: | C07D239/96;C07D239/95;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李雒英 |
地址: | 日本大阪市*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备下式化合物或其盐的方法:
式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或卤代(低级)烷基,
R3是含有一个或多个卤原子的苯基;或苯基(低级)烷基或萘基(低级)烷基,二者都可带有一个或多个取代基,这些取代基可从卤素、低级烷氧基、卤代(低级)烷基和低级烷基中选择;
R4是羧基或被保护的羧基,
A是氧或硫原子,
Y是羰基、硫代羰基或磺酰基,
Z是低级亚烃基,
包括:
(a)将下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,A和Y各自的定义如上所述)或其盐与下式:
的化合物(式中R4和Z各自的定义如上所述,X是离去基团)或其盐反应,得到下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或
(b)将下式:
的化合物(式中R1,R2,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式:
的化合物(式中R3和X各自的定义如上所述)或其盐反应,得到下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或
(c)将下式:
的化合物(式中R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐与下式:
的化合物(式中A的定义如上所述)反应,得到下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,R4,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐;或
(d)将下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,A,Y和Z各自的定义如上所述,R4a为被保护的羧基)进行水解,得到下式:
的化合物(式中R1,R2,R3,A,Y和Z各自的定义如上所述)或其盐。
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