[其他]新的喹唑啉衍生物及其制备方法无效
申请号: | 86106984 | 申请日: | 1986-10-07 |
公开(公告)号: | CN86106984A | 公开(公告)日: | 1987-05-20 |
发明(设计)人: | 桥本真志;奥照夫;伊藤义邦;并木隆之;泽田弘造;笠原千义;马埸幸久 | 申请(专利权)人: | 藤沢药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D239/95 | 分类号: | C07D239/95;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英 |
地址: | 日本大阪市*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、式为:
的化合物及其药用盐类,
式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或卤代(低级)烷基,
R3是芳基或芳代(低级)烷基,二者都可带有一个或多个适宜的取代基;或杂环(低级)烷基,
R4是羧基或被保护的羧基,
A是氧或硫原子,
Y是羰基、硫代羰基或磺酰基
Z是低级亚烃基。
2、权利要求1的化合物,
式中R3是含有一个或多个卤原子的苯基;苯基(低级)烷基或萘基(低级)烷基,二者都可带有一个或多个取代基,这些取代基可从卤素、低级烷氧基、卤代(低级)烷基和低级烷基中选择;吡啶基(低级)烷基;或噻吩基(低级)烷基,
R4是羧基或酯化了的羧基。
3、权利要求2的化合物,
式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或一(或二或三)卤代低级烷基,
R3是一(或二或三)卤代苯基,苯基(低级)烷基,萘基(低级)烷基,由一个或两个取代基取代的苯基(低级)烷基,取代基可从卤素、低级烷氧基、卤代(低级)烷基和低级烷基 吡啶基(低级)烷基或噻吩基(低级)烷基中选择。
4、权利要求3的化合物,
式中R1和R2各是氢、卤素、低级烷氧基或三卤代(低级)烷基,
R3是一(或二或三)卤代苯基,苯基(低级)烷基、萘基(低级烷基,由一个或二个取代基取代的苯基(低级)烷基,取代基可从卤素,C1-C4烷氧基,一(或二或三)卤代(C1-C4)烷基和C1-C4烷基,吡啶基(低级)烷基或噻吩基(低级)烷基中选择,
R4是羧基或低级烷氧羰基。
5、权利要求4的化合物,
式中R1和R2各是氢、卤素、C1-C4的烷氧基或三卤代(C1-C4烷基,
R3是苯基(C1-C4)烷基,萘基(C1-C4)烷基,由一个或二个取代基取代的苯基(C1-C4)烷基,取代基可由卤素、C1-C4烷氧基,三卤代(C1-C4)烷基和C1-C4烷基,吡啶基(C1-C4)烷基或噻吩基(C1-C4)烷基中选择,
R4是羧基或C1-C4烷氧羰基。
6、权利要求5的化合物,
式中A是氧,
Y是羰基。
7、权利要求6的化合物,
式中R1是氢,
R2是卤素,
R3是二卤代苯基(C1-C4)烷基,
R4是羧基。
8、权利要求7的化合物,其为2-〔3-(4-溴-2-氟苄基)-7-氯-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧喹唑啉-1-基〕乙酸。
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