[其他]5-萘基-2,4二烷基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮的制备方法及其作为抗抑郁药的用途无效
申请号: | 86107127 | 申请日: | 1986-10-28 |
公开(公告)号: | CN86107127A | 公开(公告)日: | 1987-07-15 |
发明(设计)人: | 卡纳·约翰·M;米勒·弗朗希斯·P | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;A61K31/41 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 穆德俊,唐跃 |
地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘基 烷基 制备 方法 及其 作为 抑郁 用途 | ||
1、一种制备由一般式Ⅰ
所代表化合物及其互变异构体的方法,其中R代表囟代基,C1-6低级烷基、C1-6低级烷氧基、羟基、亚甲二氧基或三氟甲基,同时n为0、1、或2,而且R2和R4各自独立地代表C1-6低级烷基或氢,该方法系使一般式Ⅱ
所代表的氨基硫脲发生环化作用,式中X为萘基部分。
2、权利要求1所述的方法,其中环化作用是通过对置于有碱存在的适当溶剂中的中间体(Ⅱ)加热来进行的。
3、权利要求2所述的方法,其中的碱为碱的水溶液。
4、权利要求3所述的方法,其中加热温度是反应混合物的回流温度。
5、按照权利要求1-4所述制备5-(2-萘基)-2,4-二甲基-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮的方法,其中的中间体为1-(2-萘甲酰基)-2,4-二甲基氨基硫脲。
6、一种治疗需要抗郁药患者的方法,该方法系供给有效量权利要求1所述的化合物。
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