[其他]新有机硒化合物无效
申请号: | 86107767 | 申请日: | 1986-11-15 |
公开(公告)号: | CN86107767A | 公开(公告)日: | 1987-08-05 |
发明(设计)人: | 浴本久雄;铃木政信;伊泽孝夫;高桥克俊;中谷得二;藤井 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07F11/00 | 分类号: | C07F11/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 俞辉君 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机 化合物 | ||
本发明涉及具有抗肿瘤活性的新有机硒化合物。
已报导,某些类型的硒化合物具有抗肿瘤或抗癌活性(例如见日本专利公报(公开)号,20271/84和EP-95663A)。
然而尚未发现实际有用的可作为抗肿瘤或癌的硒化合物。
本发明涉及的通式(Ⅰ)表示的新硒化合物
Se(O)a(R)b(X)c(A)m(Y)n (Ⅰ)其中R,X,A和Y分别表示下面详述的基团,a表示0或1,b表示0、1,b表示0、1或2,(1)当a是0,b也是0时,c是4,n是1或2,m是0,(2)当a是1,b是0时,c是2,n是1或2,m是0或1,(3)当b是1或2时,c,n和m都是0;
(ⅰ)当b是2,R代表(Ⅰ)囟原子取代的直链C4-10烷氧基团;(2)囟原子和苯基取代的低级烷氧基团或(3)囟原子取代的环烷氧基,(ⅱ)当b是1,R表示下式基团:
(其中R0表示C2-6烷基);
X表示囟原子;
A表示咖啡因、茶碱、N-苄基茶碱、N-苄基可可碱、2,2′-联喹啉、1,6-萘啶、1,10-菲绕啉或下式表示的化合物:
(其中R1和R2可相同或不同并分别表示氢原子、羟基、低级烷基、囟原子、苯基、氰基、低级烷氧羰基、苯氧羰基、氨基(该基上可连接低级烷基、低级烷氨羰基、低级囟烷氨基羰基或低级烷氧羰基)、苯甲酰基、低级烷氧基、氨甲酰基或烯丙氧基羰基;R3表示C1-10烷基或苄基;R4和R5各自表示氢原子、囟原子或烷基或R4和R5可联合表示;R6表示低级烷氧基、苯基或苯氧基;R7表示氢原子、低级烷基或下式表示的基团(其中R9表示氨基或低级烷氧基);R10表示氢原子或硝基;B和D之一表示氮原子,另一则表示);
Y表示H2O或以式R8-OH表示的醇[其中R8表示苄基或烷基(该基可被低级烷氧基取代)];
其中当X是氯原子并且m是0时,R1和R10表示除氢原子以外的原子或基团。
上述通式(Ⅰ)中囟原子可以是氟、氯、溴或碘,但优选氯、溴和氟。低级烷基可以是,例如,C1-5烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基等,至于烷基则为C1-10烷基,可提及者如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基仲丁基、叔丁基、戊基,己基、辛基和癸基、低级烷氧基选自:C1-5烷氧基包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基和丁氧基。低级烷氨基可以是,例如,C1-4单或双烷氨基。环烷氧基可以选自C4-8环烷氧基。在低级烷氧羰基中的低级烷氧基可以是C1-5烷氧基。在囟烷氨基羰基和低级囟烷基中的囟原子可以是,氟、溴、氯或碘。低级烷基是C1-5低级烷基。
在通式(Ⅰ)表示的化合物中,当a是1,b是1或2,c,m和n是0,即当SeO(R)1、或SeO(R)2时囟原子取代的C4-10烷氧基可以是,例如2-氯丁氧基、2-溴丁氧基、2-氯戊氧基、2-溴戊氧基、2-氯己氧基、2-溴己氧基、2-氯庚氧基、2-溴庚氧基、2-氯辛氧基、2-溴辛氧基、2-氯壬氧基、2-溴壬氧基、2-氯癸氧基、2-溴癸氧基、2-氯-1-甲基乙氧基、2-氯-1-甲基丙氧基、2-氯-2-甲基丙氧基、2-氯-1,1-二甲基丙氧基、2-氯-1,2-二甲基丙氧基、2-氯-1,1-2-三甲基丙氧基、2-氯-1-甲基丁氧基、2-氯-2-甲基丁氧基、2-氯-3-甲基丁氧基、2-氯-1,1-二甲基丁氧基、2-氯-1,2-二甲基丁氧基、2-氯-1,2,3-三甲基丁氧基、2-氯-1,1,2,3-四甲基丁氧基、2-氯-1,1,2,3,3-五甲基丁氧基、2-溴-1-丁基丁氧基等。
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