[其他]杂环化合物

权利要求书

1、制备下式化合物或其盐的方法，

其中R代表氢或氟，R¹代表3-吡啶基，4-吡啶基或6-喹啉基，本方法包括：

(a)使式(Ⅲ)化合物与式Ⅲ_a化合物反应

其中R如上所定义，W代表一个离去基团或式OSO₂OR₂的基团，其中R²是

式Ⅲ_a为：

其中R¹如上所定义；

(b)使式(Ⅳ)化合物与式(Ⅳ_a)化合物或式(Ⅳ_b)化合物反应

其中R如上所定义，

式Ⅳ_a为：OCNCOR¹(Ⅳ_a)

式Ⅳ_b为：H₂NCONHCOR¹(Ⅳ_b)

其中R¹如上所定义，

或c)用含有-COR¹基团的酰化剂将下式化合物酰化，

其中R如上所定义，

或d)还原下式化合物

其中R和R¹均如上所定义，B是阴离子，

或e)在镍催化剂存在下，使下式化合物

(其中R如上所定义)；与如上所定义的式(Ⅳ)化合物反应，

或f)将式(Ⅰ)碱性化合物转化成酸加成盐或季铵盐；

或g)将式(Ⅰ)化合物的酸加成盐转化成游离碱形式。

2、按照权利要求1的方法（a），其中W是溴或氯。

3、按照权利要求1的方法（c），其中酰化剂是酰氯，酸酐，混合酸酐或活性酯。

4、按照权利要求1的方法（d），其中还原是在有3～5个碳原子的仲烷醇中，使用碱金属硼氢化物进行的。

5、按照权利要求1的方法（g），其中游离碱形式是用马来酸酸化为马来酸盐。

6、按照权利要求1～4中任何一个方法，其中制备的化合物是N-〔〔〔1-〔（6-氟-2-萘基）甲基〕-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-3-吡啶甲酰胺或其可用作药物的盐。

7、按照权利要求1～4中任何一个方法，其中化合物是N-〔〔〔1-〔（6-氟-2-萘基）甲基〕-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-4-吡啶甲酰胺或其可用作药物的盐。

8、按照权利要求1～4中任何一个方法，其中制备的化合物是N-〔〔〔1-（2-萘基甲基）-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-6-喹啉甲酰胺或其可用作药物的盐。

9、按照权利要求1-5中任何一个方法，其中制备的化合物是N-〔〔〔1-〔（6-氟-2-萘基）甲基〕-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-3-吡啶甲酰胺的马来酸盐或其可用作药物的盐。

10、如权利要求1所定义的式（Ⅰ）化合物，它可以是通过在权利要求1-9中任何一个方法制备的。

11、一种制备医疗用的有抗精神病活性的组合物的方法，其特征在于由权利要求1所定义的通式的化合物或其可用作药物的酸加成盐或季胺盐被制成适于医疗给药的形式。

12、按照权利要求11的方法，其中有疗效的药物组合物配制成片剂或胶囊剂形式。

13、按照权利要求11或12的方法，其中式（Ⅰ）化合物是N-〔〔〔1-〔（6-氟-2-萘基）甲基〕-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-3-吡啶甲酰胺，N-〔〔〔1-〔（6-氟-2-萘基）甲基〕-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-4-吡啶甲酰胺或N-〔〔〔1-（2-萘基甲基）-4-哌啶基〕氨基〕羰基〕-6-喹啉甲酰胺或其可用作药物的盐。