[发明专利]新的福斯克林衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86107826.8 申请日: 1986-11-15
公开(公告)号: CN1016507B 公开(公告)日: 1992-05-06
发明(设计)人: 馆江枥郎;高平孝;山下幸和;樱井正夫;盐泽明;成田和久 申请(专利权)人: 日本化药株式会社
主分类号: C07D311/92 分类号: C07D311/92;A61K31/35
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃,俞辉君
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 福斯克林 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备(A)下述化合物或(B)该化合物的生理上可接受的盐的方法,这些化合物是用如下通

式中,R4为乙烯基,R5和R6各为氢或低级烷基,或者R5和R6相互结合形成一低级亚烷基链,此链中可以含有,也可以不含氧原子或氮原子,m和n各为1-3中的整数,X为氢或由表示的集团,其中,R7和R8各为氢或低级烷基,或者R7和R8相互结合形成一低级亚烷基链,此链中可以含有,也可以不含氧原子或氮原子,该方法包括:使由通式(Ⅷ)表示的下述一种化合物与由通式(Ⅸ)表示的羧酸或其易反应衍生

在式(Ⅷ)中,R4、R5、R6和m的意义同上,在式(Ⅸ)中,n和X的定义同上。

2、权利要求1所要求的方法,该方法包括,于-20℃-约200℃,在有机溶剂或其与水的混合物中,将下式

的6-二甲氨基丙酰-7-脱乙酰福斯克林与乙酸或其易反应衍生物反应,制得下式

的6-二甲氨基丙酰福斯克林或生理接受盐。

3、权利要求1所要求的方法,此方法包括:使以下通式

所代表的6-[4-(二甲氨基)丁酰]-7-脱乙酰福斯克林与乙酸或其易反应衍生物在一种有机溶剂或其与水的混合物中,在约-20℃到200℃的温度下进行反应,生成下式

的6-[4-(二甲氨基)丁酰]福斯克林或其生理接受盐。

4、权利要求1所要求的方法,此法包括:使以下通式

(带有保护基的氨基)

所代表的6-(4-被保护的氨基丁酰)-7-脱乙酰福斯克林与乙酸或其易反应衍生物在一种有机溶剂或其与水的混合物中,在约-20℃到200℃以上的温度下进行反应,然后除去保护基,从而制得下式

的6-4-氨基丁酰福斯克林或其生理接受盐。

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