[其他]喹诺酮强心兴奋剂

权利要求书

1、一种制备化学式(Ⅰ)的喹诺酮或其在药物上可接受的盐的方法：

其中“Het”是一种有5节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到喹诺酮的5-、6-、7-或8-的位置，

“Het”选自(C₁-C₄烷基)、-R¹、和的一种基取代，其中R¹是由1至3个取代基可任意地取代苯基，这些取代基各自分别地选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基、卤、三氟甲基、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-N(R³)SO₂(C₁-C₄烷基)和-S(O)n(C₁-C₄烷基)，其中R³和R⁴分别是H或C₁-C₄烷基、n是1或2，R²是选自噻吩基、呋喃基、咪唑基、三唑基和四唑基的杂环基，所述杂环基通过一个环上碳原子连接到相邻的羰基上，以及最多被两个各自分别选自C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和卤的取代基可任意地取代，

“Het”也可由最多两个C₁-C₄烷基可任意地取代，

以及连接到喹诺酮的5-、6-、7-或8-位置的R是H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基、CF₃、卤、氰基或羟甲基，

其特征在于环化一种化学式(Ⅱ)的化合物(或其酸式加成盐)：

其中Q是离去基团，“Het”是一种有5节单环芳族的杂环基，该杂环基在芳族环中至少含有一个氮原子，并且通过氮原子连接到苯环的3-、4-、5-或6-的位置，“Het”被上述化学式(Ⅰ)所限定的基取代，

以及连接到苯环的3-、4-、5-或6-位置的R是H、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基、CF₃、卤、氰基或羟甲基，

上述方法之后，可选择下列步骤的一个或两个步骤：

(i)通过用含水无机酸处理，化学式(Ⅰ)中“Het”被甲氧基取代的化合物转化成一种“Het”被羟苯基取代的化合物，以及

(ii)化学式(Ⅰ)化合物转化成一种药物上可接受的盐。

2、根据权利要求1所述的方法，其特征在于：Q是C₁-C₄烷氧基，以及用浓硫酸处理化学式（Ⅱ）而进行环化。

3、根据权利要求2所述的方法，其特征在于：Q是乙氧基，以及硫酸基本上是无水的。

4、根据上述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于用来制备化学式（Ⅰ）的喹诺酮，其中：“Het”是权利要求1所限定取代的吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基或四唑基。

5、根据权利要求4所述的方法，其特征在于：“Het”是权利要求1所限定取代的咪唑-1-基。

6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于：“Het”是一种被乙酰基以及一种或两种甲基取代的咪唑-1-基。

7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于：用来制备化学式（Ⅰ）的喹诺酮，其中（a）“Het”连接到喹诺酮的6-位置，（b）R是连接到喹诺酮8-位置的甲基。