[发明专利]糖果式活性物质释放系统

说明书

本发明涉及一种新的糖果式活性物质（如纤维和药物）释放系统。这种糖果式释放系统由可咀嚼基质和活性物质组成，这种组合最好不含脂肪、蔗糖，因此其卡路里（热量）含量低。活性物质如食用纤维和/或药物可混合在释放系统中而不被觉察。纤维和/或药物的不愉快味道和口感能得到有效地掩盖，并且活性物的充分水合会延缓到释放系统通过口腔后。制得的产品更较可口，基本上没有粗糙、味苦或纤维质地样感觉。释放系统及用它制造的产品其味道的改善，能鼓励病人依从所劝告的治疗。

通常，纤维的日处方剂量很高，这样病人就得每日服纤维或纤维组合剂数次。虽然对于消费者来说，其益处是显而易见的，但含食用纤维产品的不愉快味道及纤维口感和质地，使得病人很勉强地遵守这种剂量。

病人对处方的药物疗法的顺应性也是一个问题，尤其当药物有一种不愉快的味道、余味或砂砾般的口感时。一些药物如消胆胺和氯化钾的味道不好。先前技术公布过能掩盖这些药物味道的产品，但这些产品本身也常常味道不佳。

因此，病人在服用这些含纤维或药物的先前技术产品时，便会倾向于偏离处方的剂量或不按时服用，这样就降低了治疗的效果。

有两件专利公布过可口的药物配方，是用凝聚技术将消胆胺与改性纤维素合用。美国专利3974272提出含水性介质和消胆胺的口服可口的配方，要求了一种治疗高胆固醇血症的方法，介绍了含纤维素/树胶胶体的可咀嚼制品。

英国专利1446352涉及用于治疗高胆固醇血症和胆汁性肝硬变可口的组合物。该发明提供一种含“消胆胺与一种水解纤维素胶体凝聚”衍生物的液体配方。术语“凝聚”是指两种含相反电荷的亲水物质的凝聚。水解胶体的代表有甲基和乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素和羟丙基纤维素。非水溶性分散剂可用，如取代的羧甲基淀粉。在制备这种组合物时，将1份重量的水胶体与4～10份消胆胺合并干混均匀，然后通过美国80号标准筛孔筛，所得的粉末再与一种液体混合，生成适于口服给药的凝聚物。

至于食用纤维，曾作过许多努力来掩盖其纤维口感。曾试过将各种烘烤产品，颗粒（granola）-型产品，谷类食物和快餐食品与纤维混入糖果式释放系统中。但这些产品的热量通常都较高，且食用纤维含量较低。先前技术的目的是通过采用不同的物质如脂肪、多元醇、糖或淀粉来掩盖纤维的不愉快味道和质地。这在一定程度上可以做到，但这些物质却使它的卡路里值升高和使有效剂量稀释。纤维含量高，如大于5%，就会出现典型的干涩味和不愉快的纤维口感。

尤其是用于整治肠道及有关疾病的纤维产品包括那些用水调成浆状的产品。先前技术试图用水将纤维产品调成浆服用，但纤维有结块的趋势，生成粘滑难咽的团块。这些纤维团块是由水合的水解胶体如车前子组成。要使这些团块分散就需要大量的赋形剂。这些赋形剂或分散剂一般用碳水化合物或脂肪物质如糖，葡萄糖等。这些物质的卡路里高。

通常，纤维以细粉末的形式混入食用物质，这样做有几个原因，即细粉末状纤维水合时，不易形成“鱼眼”状团块即中心干表面湿的团块。此外，纤维的纯化常常还包括纤维颗粒大小粉碎过程。除了瓜耳树胶外，少数可溶性食用纤维只有粒度很细才能混合完全或均匀，然而细粒度难于加工和处理，且产品若含10-15%食用纤维，就难吃和有纤维质地感。

众所周知，纤维和某些药品如离子交换树脂的功能度和效率与其活性表面积有关。细颗粒之所以比粗颗粒能更有效地起所需的治疗作用，是因为它表面积和重量的比值较高，即有较高的活性表面。例如就离子交换树脂来说如消胆胺，若表面积大则可增加胆酸的吸附，增加离子交换和其它表面现象。若为纤维，表面积增加即可增加吸附和与液体、体内代谢产物等的结合。其结果是使其体积增大并吸附膨胀而这正是治疗所要求的。

粗粒物质因有效表面积不及细粒而疗效较差，但细粒物质亦存在一些加工处理和配方上的问题。细粒物质由于总表面积比粗粒大，在器官感觉上会产生太干或太呛的感觉，如果是某些纤维产品，就会有粘糊糊的味道。这些器官感觉上的性质，不是我们所需要的。此外，当把治疗剂量的细粒加入释放基质如糖果基质的配方中时，这些细粒倾向于破坏最终成品的连续相特性。