[发明专利]制备二环氨磺酰衍生物的方法无效
申请号: | 86108584.1 | 申请日: | 1986-11-18 |
公开(公告)号: | CN1019194B | 公开(公告)日: | 1992-11-25 |
发明(设计)人: | 成定昌幸;大谷光照;渡辺文彦;萩下山治;濑野薰;镰田进;芳贺展弘;钓逹男;津岛忠彦;川田健司 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07C311/00 | 分类号: | C07C311/00;C07C311/01;C07C311/15;C07C311/22;C07D409/04;C07D493/08;A61K31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 二环氨磺酰 衍生物 方法 | ||
1、结构式(Ⅰ)所示的二环氨磺酰衍生物或其盐的制备方法,
其中R1是氢或低级烷基;R2是C1-C10烷基,苯基、被低级烷基、低级烷氧基、硝基、羟基羧基、氨基、二低级烷基氨基或卤素取代的苯基、苯基或萘基C1-C10烷基;R3是氢;X是C1-C7亚链烯基或亚烷基;并在链内可含氧、硫或亚苯基;Y是亚甲基、二甲基亚甲基或亚乙烯基,氧,或硫;m表示0或1;和n表示0,1或2,该方法包括至少按以下一种反应路线,且至少按最终步骤进行反应:
2、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为外-2-甲酰甲基-内-3-苯磺酰胺基-二环〔2.2.1〕庚烷或(5Z)-7-〔内-3-氨基二环〔2.2.1〕庚基-外-2〕-5-庚烯酸甲酯,制得的产物为(5Z)-7-(内-3-苯磺酰胺基二环〔2.2.1〕庚基-外-2)-5-庚烯酸。
3、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(5Z)-7-〔内-3-氨基二环〔2.2.1〕庚基-外-2〕-5-庚烯酸甲酯,制得的产物为5(Z)-7-〔内-3-(对-甲苯磺酰胺基)二环〔2.2.1〕庚基-外-2〕-5-庚烯酸。
4、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(3Z)-5-〔内-3-氨基二环〔2.2.1〕庚-2-外〕-3-戊烯酸甲酯,制得的产物为3(Z)-5-〔内-3-(对甲苯磺酰胺基)二环〔2.2.1〕庚基-外-2〕-3-戊烯酸。
5、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(5Z)-7-〔外-3-氨基-7-氧杂二环〔2.2.1〕庚基-内-2-基〕-5-庚烯酸甲酯,制得产物为5(Z)-7-(外-3-苯磺酰胺基-7-氧杂二环〔2.2.1〕庚基-内-2〕-5-庚烯酸。
6、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(5Z)-7-〔内-3-氨基-7-氧杂二环〔2.2.1〕庚基-外-2-基〕-5-庚烯酸甲酯,制得的产物为5(Z)-7-〔内-3-苯磺酰胺基-7-氧杂二环〔2.2.1〕庚基-外-2〕-5-庚烯酸。
7、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(1β,2α,3β,5β)-2-甲酰甲基-3-苯磺酰胺基二环〔3.1.0〕己烷,制得的产物为(1β,2α,3β,5β)-7-(5Z)-(3-苯磺酰胺基二环〔3.1.0〕己基-2)-5-庚烯酸。
8、按照权利要求1所述的化合物,其中所用的起始原料为(1β,2α,3β,5β)-2-甲酰甲基-3-苯磺酰胺-6,6-二甲基二环〔3.1.0〕己烷,制得的产物为(1β,2α,3β,5β)-7-5(Z)-(3-苯磺酰胺基-6,6-二甲基二环〔3.1.0〕己基-2〕-5-庚烯酸。
9、按照权利要求1所述的方法,其中所用的起始原料为(1α,2α,3β,5β)-2-甲酰甲基-3-苯磺酰胺基-6-氧杂二环〔3.1.0〕己烷,制得的产物为(1α,2α,3β,5α)-7-5(Z)-(3-苯磺酰胺基-6-氧杂二环〔3.1.0〕己基-2)-5-庚烯酸。
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