[其他]膜调节因子的应用和含有该膜调节因子的产物

说明书

本发明涉及用已知的化合物调节活细胞中膜依赖的代谢过程。具有特殊重要性的是能转送信号以及由细胞外供应的活性剂诱导的某些细胞过程（例如，生长促进剂，生长抑制剂，杂草剂，杀真菌剂，杀菌剂，肥料）的产物。用本发明的膜调节剂与这些化合物相结合则能影响这些化合物的活性，这可能是由于影响这些细胞过程向所需方向的发展所至，如使其增大，受抑制，促进或减缓这些细胞过程。例如，用本发明的化合物可以调节以下的细胞过程：

营养成份的转运，

氢离子的转运，

水和（或）离子的运输，

细胞内吞及细胞外吐作用，

膜控制的酶的流通速度，

活性剂（如生长剂，生长抑制剂等）的运输，

令人惊奇的是，植物细胞膜，动物细胞膜和真菌细胞膜可按所需的方式被影响。因此，通过影响吸收养分的生长限制因子则可以使生长加快。另一方面，生长能力失控的细胞，如肿瘤细胞，则可在所不需要的生长性质方面被抑制。

而对那些影响细胞发展的试剂，如药物或植物保护剂，的吸收则可被实质性地提高。

以往，为发现能以上述方式影响细胞膜的化合物已做过了许多尝试。特别应提及的化合物是那些占细胞组分70%的，如磷脂类的，化合物。此外，对磷脂的各组分也做过了许多的尝试。

欧洲专利EP74251号揭示道，磷脂的某些特殊组分和甘油三酯可以降低细胞膜的流动性。以下所述的代谢中的疾病和变化是可以被影响的：醇化，药物依赖性，对免疫系统的干扰，对神经系统的干扰，高血压，动脉粥样化。

在西德公开的专利申请DE-OS3150296号中，用季铵盐如胆碱的氯化物，影响植物细胞膜流动性，从而使其对低温更敏感的现象已进行了描述。

如在PROTOPLASMA50（1976），pgs229ff中所述，加入乙醇胺（磷脂脑磷脂的一种成份）可以减少低温对西红柿的损害。

在民主德国专利DD209340，DD209338，DD208038和DD209339号中，报道了氯化胆碱和乙醇胺可以单独或结合使用，也可以和其它物质结合使用，以改善植物的生长和水分保存。这些化合物的缺点是只有使用高浓度才能获得所需的效果。因此，民主德国专利DD209339号揭示道胆碱和乙醇胺的用量为6公斤/公顷。这样大的剂量不仅不经济而且也是环境学所不期望的。

因此，本发明的目的在于发现用量尽可能小的调节细胞膜的化合物，特别是调节活细胞内依赖于细胞膜的代谢过程。特别是涉及到由细胞外提供的活性剂诱导或影响转运和细胞过程的代谢过程;以及涉及到，在细胞膜内不仅一般性地降低了细胞壁的流动性，而且依赖于为增加或降低细胞膜渗透性而提供的剂量的代谢过程。本发明发现的化合物能按所需要的方式和程度影响细胞内的过程。

最理想的和环境学所预先要求的是产生这种影响的产物为非毒性的。它们应是易于获得或易于生产及制备的。

根据本发明，用于按上述调节细胞膜的，具有所选择的易于水溶的基团的，特别是天然产生的化合物是根据本发明通式Ⅰ所述的化合物：

R¹-CO-NH-R²

其中R¹是直链或分支的，饱和或不饱和的1～6个碳原子的烷基，R²是1～3个碳原子的烷基，1～3个碳原子的羟烷基，或是在酰基和烷基均为1～3个碳原子的酰烷基。优选的是，R¹为甲基，乙基或丙基，R²为甲基，乙基，2-羟乙基，2-乙酰氧乙基，2-羟丙基或3-羟丙基。

特别优选的是N-乙酰乙醇胺和N-甲基乙酰胺。它们可以一起使用。如果是这样的话，其重量比为1∶10～10∶1。

以下的实验说明本发明所用的化合物对细胞膜的调节能力以及实验的结果：

1.在一个陪氏盘中放有土豆葡萄糖琼脂底物与0.1ppm    2.4-二氯-（嘧啶-5-基）-二苯甲基乙醇（商品名：Fenarimol）的混合物。这种活性剂是已知的产物。它们具有抗植物真菌病的特性。用灰葡萄孢（Botrytis    Cinera）的悬浮液与逐渐增大量的N-乙酰乙醇胺混合，将两滴这种混合物放到陪氏盘的中央。杀真菌化合物本身的或与本发明所述产物混合后的活性程度是由真菌所侵染的冠状物的直径为指示的。加入本发明化合物的活性见下表Ⅰ：

表Ⅰ

侵染的冠状物的直径（mm）    54    54    35    30    30    40    58    70    80