[其他]新茚并噻唑衍生物及其制备方法

权利要求书

1.由下式代表的茚并噻唑衍生物

其中X和Y互相可相同或不同，分别为氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基；n是0到4的整数；R₁是氢原子，低级烷基，未取代或取代的苯基； R₂是低级烷基，环烷基，低级烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，链烯基，杂环基或环氨基；R₃是氢原子，低级烷基或酰基；R₂和R₃可结合形成环氨基。

2.由下式代表的茚并噻唑衍生物：

其中X和Y互相可相同或不同，可分别为氢原子，卤原子，低级烷基或低级烷氧基；n是0到4的整数；R₁是氢原子，低级烷基，未取代或取代的苯基；R₂是低级烷基，环烷基，低级烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，链烯基，杂环基或环氨基。

3.按照权项1的茚并噻唑衍生物。其中式Ia的茚并噻唑衍生物具有酸加成的盐的形式。

4.按照权项2的茚并噻唑衍生物，其中式Ib的茚并噻唑衍生物具有酸加成的盐的形式。

5.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中卤原子是氟、氯、溴或碘。

6.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中低级烷基含1到6个碳原子。

7.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中低级烷氧基含1到6个碳原子。

8.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中取代的苯基或取代的苯氧基的取代基是卤原子，低级烷基，羟基，低级烷氧基或三氟甲基。

9.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中链烯基含3到6个碳原子。

10.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中杂环是指2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-嘧啶基，2-噻唑基，2-噻唑基-2-或2-噻唑烷基。

11.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中环氨基具有5或6员环。 

12.按照权项1的茚并噻唑衍生物，其中酰基是指含2到6个碳原子的烷酰基，苯甲酰基或三氟甲基羰基。

13.制备式(Ia)的茚并噻唑衍生物的方法，其特征在于：将下式(I)化合物和下式(III)化合物在20到120℃反应1到24小时，制得茚并噻唑衍生物。

其中X和Y相互可相同或不同，分别为氢原子，卤原子，低级烷基或低级烷氧基；n是0到4整数；R₁是氢原子，低级烷基，未取代或取代的苯基；R₂是低级烷基，环烷基，低级烷氧基，未取代或取代苯氧基，未取代或取代苯基，链烯基，杂环基或环氨基；R₃为氢原子，低级烷基或酰基；R₂和R₃也可结合形成环氨基。

14.制备下式(Ia)代表的茚并噻唑衍生物的方法，其特征在于：将式(IV化合物和卤化试剂在无溶剂或非质子传递溶剂存在下，于0到120℃下反应1到5小时，从而卤化成式(IV)的化合物，然后将这样的未经分离的式(V)的卤化化合物和式(VI)的胺反应1到5小时，反应条件为：在无溶剂或有机溶剂中，温度0到100℃，上述结构见下面：R₂-(CH₂)_n-NH-R₃

(VI)其中X和Y可相互相同或不同，它们分别为氢原子，卤原子，低级烷基或低级烷氧基；n是0到4的整数；R₁是氢原子，低级烷基，未取代或取代的苯基；HL是卤原子；R₂是低级烷基，环烷基，低级烷氧基，未取代或取代的苯氧基，未取代或取代的苯基，链烯基，杂环基或环氨基；R₃是氢原子，低级烷基或酰基；R₂和R₃可结合形成环氨基。