[发明专利]含吡啶磺酰胺的除草组合物

说明书

本发明涉及新的、取代的吡啶磺酰胺类化合物及其盐、以这类化合物作为活性成分的除草剂以及制备这类化合物的方法。

本发明的取代的吡啶磺酰胺化合物的特点是，其吡啶环上带有一个N-取代的（即氮原子上有取代基）氨基羰基。这种取代的吡啶磺酰胺类化合物从公布于美国专利4，518，776号、欧洲专利申请公开101670号以及美国专利4，521，597号的通式来看是已知的，但是本发明的取代的吡啶磺酰胺在上述已有专利文件中并未具体地公开出来。美国专利4，435，206号中介绍了一种取代的吡啶磺酰胺化合物，但是该化合物的吡啶环上并没有N-取代的氨基羰基。人们已经研制出很多以磺酰胺类化合物作为活性成分的类似除草剂，但还未研制出既对谷类具有高度安全性，又有很好除草作用的除草剂。

本发明的发明人对磺酰胺类化合物的化学结构与生理活性之间的关系进行了深入研究。特别是，为了寻找一种用于谷类的除草剂，发明人进行了进一步研究。其结果是，发明人得到了如下结论：有一种吡啶磺酰胺类化合物是可用于谷田中的有效除草剂，该化合物具有吡啶环，该吡啶环上带有一个N-取代的氨基羰基以及一个特殊的取代基（如果有的话），该化合物还有一个磺酰胺部分，该部分的氮原子上带有由特定的取代基所取代的嘧啶-2-基氨基羰基;发明人由此而作出了本项发明。

本发明提供一种取代的吡啶磺酰胺类化合物、它的盐、含有它们的除草剂以及它们的制备方法。这种取代的吡啶磺酰胺类化合物可用如下通式表示：

R1和R2各自独立地代表一个氢原子、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧烷基、卤代烷氧烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧羰基、卤代烷氧羰基、苯基或卤代苯基，条件是当R1和R2中有一个代表氢原子时，则另一个代表上述基团中除氢原子以外的一个基团;R1和R2可与一个相邻的氮原子一起构成一个杂环;Y代表一个卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧烷基、卤代烷氧烷基或基团（R3和R4各自独立地代表一个氢原子或烷基）;n为0或整数1或2;X1和X2各自独立地代表一个甲基、甲氧基或乙氧基。

本发明的取代的吡啶磺酰胺类化合物的盐包括碱金属盐（例如钠盐和钾盐）、碱土金属盐（例如镁盐和钙盐）以及胺盐（例如单甲胺盐、二甲胺盐及三乙胺盐）。这些盐可用传统方法制备。

在通式（Ⅰ）中，由R1和R2所代表的卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧烷基、卤代烷氧羰基、卤代环烷基或卤代苯基，以及由Y所代表的卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基或卤代烷氧烷基可以由一个或多个卤素原子取代。

由通式（Ⅰ）中的R1、R2、R3、R4和Y所代表的烷基或烷基部分是含有1-6个碳原子的烷基，例如甲基、乙基、丙基及丁基。R1和R2代表的烯基或烯基部分具有2-6个碳原子，例如丙烯基和丁烯基。炔基或炔基部分具有2-6个碳原子，例如丙炔基和丁炔基。所说的环烷基有3-6个碳原子，例子有环丙基、环丁基、环戊基及环己基。R1、R2和Y中的卤素原子例如是氟原子、氯原子、溴原子及碘原子。R1和R2与所述的氮原子一起可构成一个杂环。此杂环的例子有吗啉环、吖丙啶环、吡咯烷环及哌啶环。

在通式（Ⅰ）所表示的取代的吡啶磺酰胺类化合物当中，优选如下通式代表的化合物及其盐：

更优选的一些具体化合物描述如下：

（1）R1代表一个氢原子或烷基，最好是氢原子或甲基，而R2代表一个烷基，最好是甲基。

（2）Y代表一个卤素原子、烷基、卤代烷基、烷氧基或烷氧烷基，最好是氯原子、溴原子、甲基或二氟甲基，其中每一个都连接在吡啶核的6位上，而n为0、1或2，最好是0或1。

（3）X1和X2各自独立地代表一个甲氧基。

（4）更具体说来，优选下列化合物：

N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-甲氨羰基-2-吡啶磺酰胺或N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-二甲氨羰基-2-吡啶磺酰胺，或6-氯（或溴、二氟甲基或甲基）-N-[（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）氨基羰基]-3-二甲氨羰基-2-吡啶磺酰胺。

根据本发明，通式（Ⅰ）代表的取代的吡啶磺酰胺类化合物及其盐可用下述方法制备。

使通式（Ⅱ）代表的一种吡啶类化合物与通式（Ⅲ）代表的一种嘧啶类化合物反应，