[其他]环烷并[1，2-b]吲哚-磺酰胺类化合物

说明书

本发明涉及新的环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物，它的制备方法及其在医药上的应用。〔苯磺酰胺基烷基〕-环烷并〔1，2-b〕吲哚也是新的，可用作制备上述新化合物的中间体。

已经发现了具有通式（Ⅰ）的新环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物或它们的盐，并且如果条件合适，还可发现其异构体形式，

式中R¹代表氢-卤素、三氟甲基、羧基或烷氧基羰基，代表式-S（O）mR³的基团，

其中R³指烷基或芳基，m指0、1或2中的一个数，并且R³可代表的基团，

其中R⁴和R⁵相同或不相同，并代表氢、烷基、芳基、芳烷基或乙酰基，R⁴和R⁵可代表式-OR⁶的基团，

其中R⁶指氢、烷基、芳基、芳烷基、烷基-SO₂-、芳基-SO₂-、芳烷基-SO₂-或三氟甲基，或代表烷基、链烯基或环烷基，每一基团还可以被羧基、烷氧基羰基、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基或氰基有选择地取代;

R²代表可被卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、烷基、羧烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基、烷硫基、羟基、羧基、烷氧基、羧基、苯基、苯氧基、苄氧基、苄硫基中多至5个基团次选择取代的芳基，或被式

的基团所取代的芳基，

其中R⁴和R⁵的含义如上所述;

x代表1，2或3;

y代表0或1。

本发明的环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物有几个不对称碳原子，因而可有不同的立体化学形式。本发明涉及各个异构体，也涉及它们的混合物。

实例中叙述了环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物的下述异构体：

a）环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物

R¹、R²、x和y的含义如上所述。

本发明的环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物也可以是其盐的形式。大体上说，本文所叙述的盐是其与有机碱或无机碱形成的盐。

本发明范围内，优先选用生理上可接受的盐，生理上优先选择的环烷并〔1，2-b〕吲哚-磺酰胺类化合物的盐，可以是本发明具有游离羧基的物质的金属盐或铵盐。特别优先选择的盐的实例有钠、钾、镁或钙盐，以及由氨或有机胺（例如乙胺、二乙胺或三乙胺、二乙醇胺或三乙醇胺、二环己胺、二甲基氨基乙醇、精氨酸或1，2-乙二胺）衍生的铵盐。

本发明的物质有惊人的抑制血小板凝集的作用，因此可用于人类及动物的治疗。

烷基一般代表具有1-12个碳原子的直链或支链烃基;优先选择的是具有1-6个碳原子的低级烷基，其实例有甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、己基、异己基、庚基、异庚基、辛基和异辛基。

链烯基一般代表具有2-12个碳原子并且具有一个或多个（最好是一个或两个）双键的直链或支链烃基;优先选择的是具有2-6个碳原子和一个双键的低级烷基;具有2-4个碳原子和一个双键的链烯基是特别优先选择的，其实例有乙烯基、烯丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基、戊烯基、异戊烯基、己烯基、异己烯基、庚烯基、异庚烯基、辛烯基和异辛烯基。

环烷基一般代表具有3-8个碳原子的环状烃基，优先选择的是环戊烷和环己烷，其实例有环丙基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。

烷氧基一般代表具有1-12个碳原子并通过氧原子而连接的直链或支链烃基，优先选择的是具有1-6个碳原子的低级烷氧基，具有1-4个碳原子的低级烷氧基是特别优先选择的，其实例有甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基、异己氧基、庚氧基、异庚氧基、辛氧基或异辛氧基。

烷硫基一般代表具有1-12个碳原子并通过硫原子而连接的直链或支链烃基，优先选择的是具有1-6个碳原子的低级烷硫基，具有1-4个碳原子的烷硫基是特别优先选择的，其实例有甲硫基、乙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、戊硫基、异戊硫基、己硫基、异己硫基、庚硫基、异庚硫基、辛硫基和异辛硫基。