[发明专利]3-(1-H-四唑-5-基)噻唑并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法无效

专利信息
申请号: 87100912.9 申请日: 1987-02-24
公开(公告)号: CN1019490B 公开(公告)日: 1992-12-16
发明(设计)人: 维诺格拉多夫·安纳·P;彼特·诺顿·P;桑德·施亚姆 申请(专利权)人: 默里尔多药物公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/505;//;33300;23900)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 俞辉君,唐跃
地址: 美国俄亥俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 嘧啶 制备 方法
【权利要求书】:

1、一个具以下通式

的化合物以及药学上可接受的盐的制备方法,式中R为氢或含1-4-个碳原子的低级烷基,R′为氢、含1-4个碳原子的低级烷基或苯基,或R及R′连结成三亚甲基或四亚甲基,R″为氢、甲基或乙基,该方法包括将下式

的脒,与碱金属碱在惰性溶剂中反应,随后可将其酸化得游离的四唑,式中R、R′及R″的定义如上,烷基为甲基或乙基。

2、根据权利要求1所述的方法,其中所述的R″为氢。

3、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-(3H)-酮,钠盐,该方法包括将N-(1H-四咪-5-基)-N′-(5-丙基-3-乙酯基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在甲醇中反应。

4、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-5,6-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,钠盐,该方法包括N-(1H四唑-5-基)-N′-(2-乙酯基-4,5二甲基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在2-丙醇中反应。

5、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-5,6-四亚甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,钠盐,该方法包括N-(1H-四唑-5-基)-N′-(2-乙酯基-4,5-四亚甲基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在2-丙醇中反应。

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