[发明专利]3-(1-H-四唑-5-基)噻唑并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的制备方法无效
申请号: | 87100912.9 | 申请日: | 1987-02-24 |
公开(公告)号: | CN1019490B | 公开(公告)日: | 1992-12-16 |
发明(设计)人: | 维诺格拉多夫·安纳·P;彼特·诺顿·P;桑德·施亚姆 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/505;//;33300;23900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 俞辉君,唐跃 |
地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 嘧啶 制备 方法 | ||
1、一个具以下通式
的化合物以及药学上可接受的盐的制备方法,式中R为氢或含1-4-个碳原子的低级烷基,R′为氢、含1-4个碳原子的低级烷基或苯基,或R及R′连结成三亚甲基或四亚甲基,R″为氢、甲基或乙基,该方法包括将下式
的脒,与碱金属碱在惰性溶剂中反应,随后可将其酸化得游离的四唑,式中R、R′及R″的定义如上,烷基为甲基或乙基。
2、根据权利要求1所述的方法,其中所述的R″为氢。
3、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-(3H)-酮,钠盐,该方法包括将N-(1H-四咪-5-基)-N′-(5-丙基-3-乙酯基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在甲醇中反应。
4、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-5,6-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,钠盐,该方法包括N-(1H四唑-5-基)-N′-(2-乙酯基-4,5二甲基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在2-丙醇中反应。
5、根据权利要求1所述的方法,制备3-(1H-四唑-5-基)-5,6-四亚甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,钠盐,该方法包括N-(1H-四唑-5-基)-N′-(2-乙酯基-4,5-四亚甲基噻吩-2-基)甲脒与氢氧化钠在2-丙醇中反应。
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