[其他]次膦酸衍生物

权利要求书

1、制备通式Ⅰ化合物及其药物上可以接受的盐的方法，通式Ⅰ为：

式中：

R¹代表氢原子或C₁-C₆烷基或芳基(C₁-C₆烷基)；

R²代表C₂-C₅烷基；

R³代表天然α-氨基酸中的侧链，以R³不代表氢原子或甲基为前提，任意地保护该侧链中的任何固有的官能团或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基，或任意地酰胺化任何固有的羧基；

R⁴代表氢原子或甲基；或

R³与R⁴一起代表式-(CH₂)n-基团，其中n代表包括4至11在内的数字；

R⁵代表氢原子或C₁-C₆烷基，羧基，C₁-C₆烷氧羰基或C₁-C₆烷氨基羰基；和

X或是代表由下列酸衍生而出的环亚氨基，或是代表式(a)基团，这些酸包括脂肪或芳香二羧酸，N-羧基氨基酸，氮杂二羧酸或0-羧基羟基酸，式(a)为：

式中R^a代表天然α-氨基酸的侧链，在该侧链中任意地保护任何固有的官能团或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧基，R^b代表氢原子或R^a与R^b一起代表三亚甲基，R^c代表天然α-氨基酸的侧链，在该侧链中任意地保护任何固有的官能团或任意地酰化或磺酰化任何固有的氨基或任意地酰胺化任何固有的羧酸，R^d代表氢原子或R^c与R^d一起代表三亚甲基，并且R^e代表保护基或酰基，C₁-C₆烷基磺酰基或芳基磺酰基，

其特征在于：用酸或囟代三甲硅烷处理通式Ⅱ化合物，如有必要，可在官能团上修改所得式Ⅰ化合物中X代表的环亚氨基上固有的反应性取代基，并且也是出于需要将所得式Ⅰ化合物转化成药物上可以接受的盐，通式Ⅱ为：

式中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和X定义如前述，R⁶代表C₁-C₆烷基。

2、按照权利要求1的方法，式中R¹代表氢原子或C-C烷基。

3、按照权利要求2的方法，式中R代表氢原子或甲基。

4、按照权利要求1至3中的任一权利要求的方法，式中R²代表C₃-或C₄-烷基。

5、按照权利要求4的方法，式中R²代表正丙基，异丁基或仲丁基。

6、按照权利要求1至5中的任一权利要求的方法，式中R³代表异丁基，R⁴代表氢原子或R³与R⁴一起代表式中n为包括5至9在内的数字的式-（CH₂）n-基团和R⁵代表氢原子。

7、按照权利要求1至5中任一权利要求的方法，式中R³代表异丁基，R⁴代表甲基和R⁵代表羧基或C₁-C₆烷氧基羰基。

8、按照权利要求7的方法，式中R⁵代表羧基或乙氧基羰基。