[其他]具有杀虫活性的N-(2，6-二氟苯甲酰基；)-N′-3-氯-4[1，1，2-(三氟甲氧基)乙氧基]苯脲

说明书

本发明涉及一种杀虫化合物，且更确切地涉及一种具有高度杀虫活性的化合物N-（2，6-二氟苯甲酰基）-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯脲，该化合物适用在耕地，森林，民用及兽畜用地中消除虫害。

在同一申请人名义下的欧洲专利申请EPO    203618中对杀虫化合物作了描述，该化合物为具有通式（Ⅰ）的1-苯甲酰基-3-芳基-脲类：

其中R＝Cl，F;R₁＝H，Cl，F;R₂和R₅可以相同或不同，是：H，囟原子，C₁-C₄烷基;R₃和R₄可以相同或不同，是H，囟原子，烷基，囟代烷基，囟代烯氧基或炔基;

z＝0，s或＝NR₇基，其中R₇是C₁-C₃烷基或H;

y＝C₁-C₄亚烷基;囟代乙烯，或囟代乙烯基;

R₆＝C₁-C₄烷基，C₁-C₄囟代烷基，C₃-C₄烯基，C₃-C₄囟代烯基，C₃-C₄环烷基，C₃-C₄囟环烷基，或C₃-C₄环烯基。

通过检验上述意大利专利申请所公开的化合物，我们发现在通式（Ⅰ）的化合物类中，特别化合物N-（2，6-二氟苯甲酰基）-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯脲具有意外高的杀虫活性。因此具（Ⅱ）式的化合物N-（2，6-二氟苯甲酰基）-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）]乙氧基]苯脲构成了本发明的目的。

化合物（Ⅱ）具有特别高的杀虫活性，并且出乎意料地高于上述意大利专利申请所公开的类似于通式（Ⅰ）的化合物类中的任一种。

通式（Ⅱ）的化合物可单独或以适当的组合物形式用于消除虫害。

因此应用化合物（Ⅱ）来灭虫和含有化合物（Ⅱ）作为活性物质的杀虫剂组合物构成本发明进一步的目的。

化合物（Ⅱ）可通过一般先前所描述在上述意大利专利申请中的反应来制备，该反应是芳胺与异氰酸苯甲酰酯的反应，特别是根据下面的反应或由异氰酸2，6-二氟苯甲酰脂（Ⅲ）与3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯胺（Ⅳ）反应来制备化合物（Ⅱ）

反应不需要催化剂存在，并在从0℃至混合物沸点的温度范围内在惰性溶剂中进行。

通式（Ⅲ）的异氰酸苯甲酰酯是一种已知化合物，可用已知方法制备。通式（Ⅳ）的胺可通过已知方法制备，确切地说，可通过上述意大利专利申请中所描述的方法来制备，最好将通式（Ⅴ）的2-氯-4-氨基苯酚钠盐或钾盐与具有通式CF＝CF-OCF的全氟乙烯基-全氟甲基醚（Ⅳ）在0℃至室温的温度范围内在偶极非质子传递溶剂中进行反应。

另一个合成通式（Ⅱ）化合物的方法包括将2，6-二氟苯甲酰胺（Ⅶ）与异氰酸3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯酯（Ⅷ）按下述方案进行反应：

此反应在相似于所描述的将通式（Ⅲ）异氰酸苯甲酰酯与通式（Ⅳ）的胺反应的反应条件下进行。

如上所述，N-（2，6-二氟苯甲酰基）-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯脲（Ⅱ）具有高杀虫活性，证明可主要适用于消灭虫卵和幼虫。

在这些昆虫之中，特别是属于鳞翅目，双翅目，鞘翅目的目类可用通式（Ⅱ）的化合物来消灭。

这些目类包括几个重要品种，这是由于它们对耕地，森林，民用和兽畜用地的危害。因此N-（2，6-二氟苯甲酰基）-N′-3-氯-4-[1，1，2-三氟-2-（三氟甲氧基）乙氧基]苯脲（Ⅱ）证明适合于几种用途，例如保护农田耕作免受植食性昆虫的危害，消灭蚊蝇，保护环境，保护繁殖的牲畜免受几种牲畜寄生虫之害等等。