[其他]芳族2-氨烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物衍生物无效
申请号: | 87101689 | 申请日: | 1987-03-05 |
公开(公告)号: | CN87101689A | 公开(公告)日: | 1987-10-28 |
发明(设计)人: | 希布特·马塞尔;吉塔斯·莫里斯 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D471/04;C07D275/06;A61K31/395;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 樊卫民,穆德俊 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳族 烷基 噻唑 二氧化物 衍生物 | ||
1、制备下式2-氨烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物衍生物或其盐的方法,
式中n为2至5的整数;x为选自下列基团:
(上式中,A和B各为氧、硫或NR′(R′为氢或甲基),R1为氢、羧基或甲氧基;R2为氢或甲基;)该方法包括将下式表示的亲核胺
式中,X选自下列基团
(式中符号A、B、R1和R2如上所定义;)与下式表示的N-烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,2-二氧化物的作用物
(式中,n如上所定义,L为离去基团;)在温度为25℃至140℃下反应,历时1至24小时,然后分离由此获得的所需产物。
2、根据权利要求1所述的方法,其中,X为
A和B都为氧,n为2至4的整数,和其药用酸加成盐。
3、根据权利要求2所述的方法,其中化合物为2-[4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烷-2-基)甲氨基]丁基]-1,2-苯并噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物或其药用盐。
4、根据权利要求2所述的方法,其中化合物为2-[2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烷-2-基)甲氨基]乙基-1,2-苯并噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物或其药用盐。
5、根据权利要求1所述的方法,其中,X为
n为2至4的整数,和其药用盐。
6、根据权利要求5所述的方法,其中化合物为2-[4-[(2,3-二氢萘并[1,2-b][1,4]二氧杂环己烷-3-基)甲氨基]丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物和其药用盐。
7、根据权利要求1所述的方法,其中,X为
n为2至4的整数,和其药用盐。
8、根据权利要求7所述的方法,其中化合物为2-[4-(1,2,3,4-四氢-β-咔啉)丁基]-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物和其药用盐。
9、制备抗焦虑组合物的方法,该方法包括将抗焦虑有效量的权利要求1的化合物或其药用酸加成盐与药用载体或稀释剂相混合。
10、制备抗高血压组合物的方法,该方法包括将抗高血压有效量的权利要求1的化合物或其药用酸加成盐与药用载体或稀释剂相混合。
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